HIV感染联合药物治疗通过抑制HIV复制和增强免疫功能延长生命。目前临床常用药物包括：
(1)核苷逆转录酶抑制剂：如阿波卡韦、去羟肌苷、拉米夫定、司他夫定、扎西地宾和齐多夫定等;
(2)非核苷逆转录酶抑制剂：如甲磺酸地拉韦定、依非韦伦和奈韦拉平等;
(3)蛋白酶抑制剂：如安泼那韦、印地那韦、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦等。目前主张高效抗逆转录病毒疗法治疗，患者外周血CD4细胞≤350×106/L时开始治疗，采用“鸡尾酒疗法”，各类药物通过合适的组配合用以增强药效。例如，两种NRTI与一种NNRTI组合、两种NRTI与一种PI组合等。由于抗HIV药物抗病毒能力、依从性、耐药性和毒性，药物不能将病毒完全从体内清除，最近有学者主张采用间断疗法。
目前，大部分组成鸡尾酒疗法的药物已经国产化，如去羟肌苷、司他夫定和奈韦拉平等，可以组成四中鸡尾酒处方，药品服用已大幅度降低。药物副作用不同，核苷类可引起致命性乳酸酸中毒，伴肝脏脂变性;非核苷类可伴皮疹;蛋白酶抑制剂引起胃肠道障碍和血转氨酶水平增高。治疗HIV药物的神经副作用包括肌病(齐多夫定)、神经病(司机她们夫定、地拉夫定、扎西他宾)，感觉异常(利托那韦、安泼那部分韦)及梦魇和幻觉(依非韦伦)等。治疗机会性感染药物，如脑弓形病用乙胺嘧啶和磺胺嘧啶，单纯疱疹病毒感染用阿昔洛韦，真菌感染用两性霉素B。巨细胞病毒导致神经根病进行性疼痛早期可用更昔洛韦及叁环类抗抑郁药如阿米替林等治疗。