苯酰甲硝唑(benzoyl metronidazole)是新一代无苦味的硝基咪唑类抗菌药,临床用于各科防治厌氧菌感染,如泌尿生殖系统滴虫病、肠道及肠外阿米巴病等。
【药品名称】
苯酰甲硝唑干混悬剂
【商品名】
慧文
【英文或拉丁名】
Benzoylmetronidazole Suspension
【汉语拼音】
Benxian Jiaxiaozuo Ganhunxuan Ji
【主要成分】
苯酰甲硝唑
【化学名】
1-(2-苯甲酸乙酯)2-甲基-5-硝基咪唑
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C13H13N3O4
分子量:275.26
【性状】
本品为类白色混悬剂。
【药理作用】
本品对以下专性厌氧菌有抗菌作用。
革兰氏阴性厌氧杆菌:类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭状杆菌属。
革兰氏阳性厌氧杆菌:真杆菌属、梭状芽胞杆菌属。
革兰氏阳性厌氧球菌:消化球菌属和消化链球菌属。
本品对原虫,如阴道毛滴虫具有很强的活力;对阿米巴和兰伯氏第虫均有活力。
药物作用模式为切断DNA链和抑制DNA合成,从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。
【药代动力学】
苯酰甲硝唑的药代动力学研究文献资料表明:
吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑3.2g后5.1小时,其最大平均血药浓度为16.6μg/mg,单次口服苯酰甲硝唑0.64g后3.2小时,其血药浓度为4μg/mg。
分布:甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和CSF中的治疗浓度,两个病人以1g分4次/天的治疗剂量,口服七天后,在CSF里浓度为58-80.4mg/ml。发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于在血清中的浓度。
代谢:甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合,部分代谢,曾检定在尿中有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为9.7小时。
排泄:相当于甲硝唑给药剂量的12-16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出;相当于甲硝唑给药剂量的44-64%,是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排除。剩余部分未知。
甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其达到的浓度,相当于在血浆中的浓度。
【适应症】
本品可用于:
1. 泌尿生殖系统滴虫病,如阴道滴虫病等;
2. 肠道及肠外阿米巴病,如阿米巴病及阿米巴肝脓肿等;
3. 贾滴虫病;
4. 敏感厌氧菌所致各种感染,如菌血病、败血病、腹部手术后感染等;
5. 预防由厌氧菌引起的妇科、外科术后感染等。
【用法与用量】
口服,每次适量加入温开水中,搅拌均匀后服用。
【用药方法】
局部外用:
1.妇科:将慧文溶于100ml的温开水中,进行外阴冲洗;
2.口腔科:将慧文溶于100ml的温开水中,进行口腔内冲洗
成人及12岁以上儿童的用量如下:
1. 敏感厌氧菌感染的治疗:每日3次,每次0.64g(以苯酰甲硝唑计),连服7天。
2. 作为预防用药:在术前24小时开始服用,剂量为每次0.64g(以苯酰甲硝唑计),连服7天。
3. 阿米巴病:1)肠阿米巴病:每日3次,每次1.28g(以苯酰甲硝唑计),连服5天。
2)慢性阿米巴肝炎:每日3次,每次0.64g(以苯酰甲硝唑计),连服5-10天。
3)阿米巴肝脓肿及其它形式的肠外阿米巴病:每日3次,每次0.64g(以苯酰甲硝唑计),连服5天。
4. 泌尿生殖系统滴虫病:每日3次,每次0.32g(以苯酰甲硝唑计),连服7天;或者,单次剂量3.2g(以苯酰甲硝唑计)顿服。
5. 贾滴虫病:每日1次,每次3.2g(以苯酰甲硝唑计),连服7天。
【不良反应】
偶尔出现口中异味,舌苔和胃肠不适,嗜睡眩晕、头痛、运动失调、皮疹、瘙痒、运动共济失调、黑尿(代谢所致)等曾有过报道,但极为罕见。在大剂量或长期治疗时曾报道出现少数外周神经系统病例。
【禁忌症】
1. 对本品过敏者禁用。
2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。
3. 有活动中枢神经疾患和血液病者禁用。
【注意事项】
1. 患者在用药期间应戒酒。
2. 服用本品后,尿液可能呈暗色?? 3、 苯酰甲硝唑水解后,甲硝唑的吸收是较慢的,比服用甲硝唑后达到的峰值低,因此,对于急性病例的开始治疗,应慎用苯酰甲硝唑。
4. 肝、肾功能不全者应降低剂量或遵医嘱。
干混悬剂指难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉末状物或者粒状物,临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的固体制剂。作为一种新剂型,干混悬剂具有药物吸收良好,制成混悬剂后颗粒分布均匀。