钙通道阻滞剂通过阻断心肌和血管壁平滑肌细胞膜上的钙离子通道，直接扩张血管，使血压降低。其特点是降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，有助于提高高血压的治疗率和控制率，几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。
按照药物的研发轨迹及作用特点不同，也可将钙通道阻滞药分为三代：
一代不良反应少，被广泛应用
尤其抗心律失常、抗高血压及防治心绞痛方面
硝苯地平（心痛定、拜新同）：适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好的疗效，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者。长期服药宜与利尿剂合用，由于其短效制剂起效快、失效快的特点，短效制剂（心痛定）已被禁用于长期降压使用，多用于恶性高血压和特别高的血压临时降压使用。 现常用其长效制剂（控释剂）拜新同
二代性质稳定、疗效确切
在二氢吡啶结构基础上发展起来，具高度选择性
尼群地平：最适用于高血压伴冠心病或有心、脑、肾并发症的急重型病例。具有作用时间长，降压作用温和、不会千万夜间过度降压等特点，适用于老年患者，舌下含化3～5分钟显效，可作为随身携带的心脑血管事件的急救药
尼卡地平（佩尔地平）适用于轻、中度高血压，尤其是老年患者伴有心、脑、肾病变及脂代谢紊乱的患者。也用于预防和治疗心绞痛，脑动脉硬化、脑出血或脑梗死的后遗症。禁用于颅内出血尚未完全止血、脑血管意外急性期及颅内压高患者、严重低血压、重度主动脉瓣狭窄及对本品过敏者
尼莫地平（尼膜同）适用于各种原因蛛网膜下腔出血和急性脑血管病恢复期的血液循环改善，缺血性神经元保护，血管性痴呆，也可用于老年性高血压。禁用于严重肝功不良，孕妇及哺乳期妇女
三代高度血管选择性
兼有半衰期长、作用持久的特点，其中氨氯地平是目前最常用降压药之一
氨氯地平（络活喜、施慧达、安内真）适用于轻、中度高血压，最适用于高血压伴冠心病患者，肾功能不良或老年患者无需减量或禁忌，是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。因此不需要缓释或控释，每日服用一次就可以，可以和绝大多数药物一起服用，是目前最常用的降压药之一。禁用于严重低血压、重度主动脉瓣狭窄及对本品过敏患者
使用注意事项
1.从小剂量开始，对大多数患者而言，必须从小量开始，再根据病情、年龄逐步调整至适合的维持量。
2.使用长效制剂，长效制剂（24小时给药一次的制剂，包括缓释剂，控释剂等）可提供24小时的平稳降压，不仅依从性好，相对价廉，并可防止短效制剂易致的猝死、心肌梗死和脑卒中。特别对合并冠心病者，宜选用长效制剂。
3.个体化用药，根据每个人病情不同，及药物的特点和不良反应个体化用药，疗效更佳。
4.慎重考虑各种因素再用药，必须慎重考虑发病率、生活质量、并发疾病、其他治疗及价格等因素再用药。
5.疗效不佳可选用联合用药或其他抗高血压药，如开始用药疗效不佳，在调整至足够剂量之后，可考虑并用另一类抗高血压药物。当然，对初选药物无效或有不良反应而不能耐受者，亦可改用另一类抗高血压药。
6.注意药物服用时间及饮食禁忌，钙通道阻滞剂最好空腹服用，饭前1小时或饭后2小时。服用钙通道阻滞剂期间，不要喝葡萄柚汁，而且要在开始服用钙通道阻滞剂之前的至少3天停止食用葡萄柚汁。服用尼索地平期间，忌高脂食品或饮料。
7.注意药物的副作用及禁忌，常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、足踝部水肿、牙龈增生等，非二氢吡啶类（非“地平”类）钙通道阻滞剂，对心力衰竭、窦房结功能低下、心传导阻滞者禁用。
迄今，钙通道阻滞剂已成为治疗高血压、心绞痛的基本药物，尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压（收缩压为140mmHg，舒张压﹤90mmHg），伴稳定型心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。推荐钙通道阻滞剂为治疗老年高血压第一线药。