所谓的一线、二线、三线化疗，指的是化疗中的不同方案手段。对于恶性肿瘤的治疗而言，应尽量选取疗效显著、对患者自身伤害较低且在患者经济条件承受范围内的最好方案。通常的化疗过程是按照一线、二线、三线的顺序进行治疗的。
对于不能进行手术切除的癌症患者而言，通常第一个推荐的化疗方案被称为一线化疗方案。这意味着该方案是目前为止综合各个方面情况得出的对于患者而言最好的治疗方案，使用此方案的患者通常可以得到有效的救治。但经过一段时间后由于化疗敏感性的降低，该病若出现复发或深度发展，则需再次进行化疗，而此时的化疗方案通常被称之为二线化疗方案。而三线化疗方案即是在二线化疗方案结束后依然出现复发或进一步发展的情况下所采取的化疗方案。
无疑，一线化疗是指最理想、最经济的化疗方案，可首次使用，疗效较好。一线化疗失败后可采用二线化疗方案，但由于多方的原因，二线化疗方案的治疗效果通常较差。三线化疗是指一线和二线化疗失败后改变化疗方案的过程。总而言之，二线或三线化疗是在经过一线化疗方案治疗癌症依然出现复发或转移后的首选治疗方案。通常一线化疗使用的化疗药物有效率最高、毒性和副作用相对较低。而二线和三线化疗药物在选取上就稍稍丧失了一线化疗方案的优势。
因此一般要求在治疗过程中尽量不要使用二线药物，以确保患者能够尽可能地减少因多次化疗造成的身心创伤。当然，如果病人在一线化疗中进展顺利，医生也会及时改变治疗方案，选择后线化疗。