2023-02-09 08:13:20
哌拉西林舒巴坦注射剂是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。效果还是比较好，下面我们来了解下哌拉西林舒巴坦注射剂。
【药理毒理】哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。舒巴坦钠为半合成(内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的(内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护哌拉西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱。
【药代动力学】本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L和0.6mg/L。给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率≤5ml/L）于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。本品的血清蛋白结合率为17%～22％，表观颁容积(Vd)为0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2)为11～20分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2)为0.6～1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49％～68％。肝功能正常者10％～20％的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%～50％。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g，可使血药峰浓度(Cmax)增高30％，血消除半衰期(t1/2)延长30％。静脉注射舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）为44～88mg/L。肌内注射舒巴坦0.5g后血药峰浓度为（Cmax6～24mg/L）。血消除半衰期(t1/2)为1小时左右。给药后8小时约75%～85%以原形经尿排出。蛋白结合率舒巴坦为38%，在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。
【适应症】品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：1.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。2.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。3.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4.由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。
【用法用量】
【不良反应】1．过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。3．消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。4．个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。5．中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。6．肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。7．其他：念珠菌二重感染、出血等。
【禁忌症】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。3．本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。4．对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。5．有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。6．本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。
