2018-01-01 13:26:51
百普乐是一种降压药,降压机制明确,深受喜爱,那么百普乐是一种利尿药吗?怎么降血压?
百普乐降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。百普乐降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。所以,百普乐的效果是可以的。
口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合率为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
在各种年龄的高血压患者中,无论是卧位还是站位,百普乐均可产生剂量依赖性的降低动脉收缩压和舒张压的抗高血压作用。这种抗高血压作用可持续 24 小时。
一个月内血压即出现下降,无急速抗药反应;停药后无反弹作用。在临床试验中,同时给予培哚普利和吲达帕胺,与分别单独使用这二种药物相比,可产生具有协同作用的抗高血压疗效。