胰岛素增敏剂代表药物有哪些

2022-11-04 16:38:26

林宁 副主任医师 上海交通大学医学院附属新华医院

胰岛素增敏剂又称“胰岛素增敏因子”,它是过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)的激动剂,使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加,促进细胞对葡萄糖利用。其作用机制为:能增强骨骼肌、脂肪组织 对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛细胞对胰岛素的 分泌反应。减轻胰岛素抵抗,改善B细胞功能,改善糖代谢。那么,胰岛素增敏剂的代表药物有哪些呢?

胰岛素增敏剂根据其化学结构又称噻唑烷二酮(TZD)类口服降血糖药物,因其名称中均有格列酮字,又称之为格列酮类药物。

常见的胰岛素增效剂有曲格列酮、吡格列酮、环格列酮和罗格列酮等,其中曲格列酮因对肝脏的毒害作用而被禁用。现临床上主要有罗格列酮、吡格列酮。

噻唑烷二酮类的作用机制主要是调节增加胰岛素敏感性的许多过程,包括影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体磷酸化过程、胰岛素受体数量及肝糖代谢及通过降低机体及组织对脂肪的利用等。能减轻高血糖和高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗,没有胰岛素存在时,它们不具有降血糖作用,在非糖尿病患者中不会引起低血糖。

有研究表明,糖尿病合并高血压患者经罗格列酮治疗后,其收缩压和舒张压均明显下降,罗格列酮可以通过提高胰岛素敏感性而产生降压作用。同时,人体内的瘦素可能会通过其自身受体及受体后机制来直接影响血压,研究发现,患者经罗格列酮治疗后,瘦素水平显着升高,可通过增加瘦素的含量而实现其降压作用。

胰岛素增敏剂怎么用?

单独用药或者联合用药都可以。

如果是早期、病程比较短的2型糖尿病,以胰岛素抵抗为主,单纯的增敏剂效果就不错,维持的治疗效果也非常好,现在研究很多了,有人连续三年甚至五年的研究结果都发现一旦适应的人群对了,用药以后的效果非常稳定。

如果病程偏长,不仅有胰岛素抵抗,内生胰岛的功能也比较差,就需要联合用药,可以联合胰岛素促分泌剂,比如刚才说的磺脲类和非磺脲类。如果胰岛素抵抗比较重又比较胖,还可以联合双胍类,虽然双胍类也能帮胰岛素的忙,但这两个帮忙的机制有区别,所以仍然可以互相补充,达到进一步的作用。还可以跟糖苷酶抑制剂,还可以跟外源胰岛素联用。

四、哪些人需要用胰岛素增敏剂?

如果说血糖高的同时,胰岛素的水平比正常偏高,那是非常直观的,就需要用胰岛素增敏剂。如果患者没有测胰岛素指标,甚至到后期本身机体分泌胰岛素的功能低了,不能用胰岛素来证明我血糖的下降幅度,那我们有一些其他的测定,还有就是中性肥胖的2型糖尿病人,这些人也是胰岛素增敏剂使用者。