盐酸阿扎司琼是一种有效的、选择性的5-HT3受体阻断剂，在体内、体外对其它受体几乎没有亲和力。对5－HT3受体具有很高的亲和性，通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上存在的5－HT3受体，对抗恶性肿瘤药诱发的恶心及呕吐能够发挥卓越的抑制效果。

另外，使用狗、豚鼠等进行的动物实验也表明，本品对抗恶性肿瘤药诱发的呕吐有很强的抑制作用，其作用具有速效性且可持续约24hr。对大鼠大脑皮质5－HT3受体亲和性进行的研究表明，盐酸阿扎司琼对其显示很高的亲和性，该亲和性比甲氧氯普胺约强410倍；比恩丹西酮约强2倍；与格拉司琼的亲和性基本相同。但体外实验表明，对其他5－HT1、5?HT2、多巴胺D1、D2、肾上腺素α1、α2、蕈毒碱及苯丙二氮杂卓的受体，未显示亲和性。 用麻醉大鼠，探讨了可能反映机体5-HT3受体刺激作用的5－HT诱发反射性缓脉，其结果显示强力拮抗作用，该作用为甲氧氯普胺的约900倍、恩丹西酮的约4倍、与格拉司琼基本相同。另外，对据报道存在5－HT3受体的牛蛙知觉神经细胞体、家兔离体心脏及豚鼠离体回肠的5－HT反应，均显示拮抗作用。

盐酸阿扎司琼可抑制大鼠静脉注射霍乱毒素（1-10mcg/2ml）或5-HT（3-10mcg/min）0.01-1mg/kg引起的肠液分泌。同时，大鼠口服盐酸阿扎司琼1-10mg/kg尚能显著抑制结肠转运，并且有剂量依赖性的阻止5-HT造成的结肠转运加速。大鼠和小鼠实验研究表明，口服盐酸阿扎司琼可增强自发或顺铂诱导的胃排空和蠕动。犬静脉注射盐酸阿扎司琼0.1mg/kg，可完全抑制顺铂诱导的呕吐，猎兔犬静脉注射本品0.3mg/kg，可抑制阿霉素及环磷胺产生的恶心，呕吐症状。0.3mg/kg剂量静脉注射甚至可抑制犬24小时内对顺铂诱导的呕吐；0.3mg/kg剂量静脉注射可抑制辐射引起的猎兔犬呕吐症状。