2018-03-21 04:11:19
盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa结合,因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。盐酸替罗非班氯化钠注射液药理作用是什么?主要治疗有哪些呢?
药理作用:
使血小板激活、粘附和聚集,是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症,即不稳定型心绞痛,及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后,心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。盐酸替罗非班,是一种非肽类的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa结合,因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。
体外试验显示,盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺苷(ADP),诱导的血小板聚集及延长健康人,与冠心病病人的出血时间(BT),这表明盐酸替罗非班可强效抑制血小板功能。抑制的时间与药物的血浆浓度相平行。停用盐酸替罗非班注射液后,血小板功能迅速恢复到基线水平。盐酸替罗非班注射液以0.15μg/kg/min的速度输注4小时,与阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集,对延长出血时间有轻度的相加作用。
在治疗不稳定型心绞痛病人,盐酸替罗非班,静脉两步输注方案(在肝素及阿司匹林应用条件下负荷输入0.4μg/kg/min30分钟,而后0.1μg/kg/min至48小时),于输注期间可以抑制体外ADP诱导的血小板聚集约90%,及延长出血时间2.9倍。在30分钟负荷输注时可迅速抑制并在输注期间,保持这种抑制程度。
盐酸替罗非班氯化钠注射液与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛,或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血,同时也适用于冠脉缺血综合征病人,进行冠脉血管成形术,或冠脉内斑块切除术,术后的应用,以预防与治疗冠、脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。