抗忧郁药主要作用于间脑(特别是下丘脑)及边缘系统，在这个被称为"情绪中枢"的部位，发挥调整作用。三环类抗忧郁药能阻止去甲肾上腺素和5-羟色胺的回收，使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。还能阻断多种递质受体，引起诸多不良反应，如阻滞乙酰胆大碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍;阻滞肾上腺素a1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速;阴滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、降低血压;阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变。中毒多为误服或过量使用所致。