口服水杨酸类药物后，很快由胃及小肠上部吸收。2小时后，血浆内浓度达到高峰。水杨酸盐主要由肾脏排泄，肾功能正常者内服后，几分钟即可见于尿中，24小时约可排出中毒量的一半；如尿为碱性（pH7.5以上），则排泄加快3倍，6小时就可把血中水杨酸盐下降一半。
中毒后引起的病理生理变化主要有以下几个方面：①高浓度的水杨酸盐刺激呼吸中枢，发生呼气过度，结果大量CO2在呼气中排出，引致呼吸性碱中毒（血液pH上升），多见于5岁以上病儿。②随着上述中枢性病理生理变化，由于呼吸性碱中毒的存在，发生肾脏代偿，结果使钠随尿大量排出；同时由于呕吐、失水、失钠，以及水杨酸盐对脱氢酶和氨基转移酶的抑制，阻断三羧循环，使碳水化合物代谢紊乱，终致血酮等上升，形成代谢性酸中毒。特别在婴儿时期，第二阶段的病理生理过程发展甚快，使酸中毒成为主要表现。③中毒剂量的水杨酸盐可直接作用于血管平滑肌，使周围血管扩张，血压下降；并可使血管运动中枢麻痹，导致周围循环衰竭。④水杨酸盐能抑制肝脏合成凝血酶原，阿司匹林还影响血小板功能。如ATP的形成等，均为发生出血倾向的因素。阿司匹林为弱酸性物质，对胃粘膜有刺激作用，长期内服可诱发胃肠道溃疡病和慢性出血，还可由于骨髓造血功能受到抑制，引起严重贫血，甚至发生全血减少。⑤水杨酸盐中毒并可引起肾脏损害，重症可以发生肾小管坏死，导致急性肾功能衰竭。长期大剂量应用可引起肾乳头、肾小管坏死，肾变性及萎缩等改变。⑥阿司匹林可引起肝炎、脑病及过敏反应等。在急性中毒时，其病理生理变化则以①②两项为主。