人肝细胞肝癌(HCC)的雄性激素受体比癌周组织显著增加，在体外并能主动摄取睾酮,这表明HCC是一种雄激素依赖性肿瘤,故男性发病率高于女性。雄激素对人类也可致癌。已报告给予雄激素后可发生肝细胞癌。甚至口服雌激素避孕药伴发的肝脏肿瘤也可能与雄激素有关，因为使用的孕激素类药物一般是17位被取代的睾酮衍生物。口服避孕药引起的肝肿瘤通常为良性(腺瘤)，其主要危害为出血。雄激素也可在某些乳腺肿瘤的发病中起作用。

前列腺癌(PCa)是男性泌尿生殖系统的常见肿瘤，其发病率不但在欧美国家高居首位，而且在中国的发病率也呈显著上升趋势。早期，激素依赖性前列腺癌(HDPC)可以通过内分泌治疗达到缩小瘤体、降低血PSA的目的，但在治疗1～2年后，逐渐演化为激素非依赖性前列腺癌(HIPC)，导致患者最终死于激素不敏感细胞的广泛转移。为了解释这种生物学现象，并为PCa临床治疗的突破寻找理论依据，学术界对PCa激素敏感性的转变机制进行了大量研究，并产生过诸如克隆选择学说、癌细胞适应学说、信号传导途径改变学说、雄激素受体(AR)变异学说等多种推测。但是随着相关研究的不断深入，前两种学说由于缺乏重要的实验依据而逐渐淡出研究人员的视野;相反，AR及其所介导的信号传导通路逐渐成为该领域的主要研究方向，并取得了许多重要结论。