阿帕替尼吃了肿瘤小了

阿帕替尼(阿帕替尼在结直肠癌中的Ⅱ期临床试验目前已完成，但未见相关研究结果发表。目前尚无阿帕替尼与化疗、放疗、免疫治疗

及其他抗肿瘤疗法联合应用方面大型的研究结果报道。本研究相信未来会有更多关于阿帕替尼在治疗肿瘤甚至某些非肿瘤性疾病方面的研究成果综上所述，阿帕替尼是一种有前途的口服小分子抗肿瘤新药，研究已证实该药安全性良好，不良反应可控，且该药的临床研究已显示出其在胃癌、乳腺癌等肿瘤中可观的疗效及生存获益)

1.适应证 阿帕替尼适用于晚期胃癌或胃食管结合部腺 癌患者三线及三线以上治疗，且患者接受阿帕替尼 治疗时一般状况良好?

推荐剂量用法 阿帕替尼850 mg qd， 口服， 餐后半小时以温 开水送服?

2.注意事项：1、对于体力状态 评分ECOG≥2、 四线化疗以后、 胃部原发癌灶没有 切除、 骨髓功能储备差、 年老体弱或瘦小的女性患 者， 为了确保患者的安全性和提高依从性， 可以适 当降低起始剂量， 先从500 mg qd开始服药， 服用 1~2周后再酌情增加剂量

3.作用机制

阿帕替尼是一种新型口服小分子抗血管生成制剂，可高度选择性地结合并抑制血管内皮细胞生长因子受体-2（vascular endothelial growth factor receptor 2， VEGFR-2）， 从而抑制肿瘤血管生成,抑制肿瘤生长,竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP结合位点，高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性，阻断血管内皮生长因子(VEGF)结合后的信号传导,从而强效抑制肿瘤血管生成。VEGFR-2主要表达于内皮细胞，在调节细胞有丝分裂、血管生成及增强VEGF的弥散中起重要作用。因此，VEGFR-2被认为与肿瘤血管生成关系最为密切 .VEGFR-2当被VEGF激活后，其羧基末尾及激酶插入区域发生自动磷酸化，从而引发一系列信号转导级联反应以及随后的细胞增殖、 迁移、 弥漫及内皮细胞存活效应。阿帕替尼通过与VEGFR-2结合，来竞争性抑制VEGF与VEGFR-2结合及后来的VEGFR-2自动磷酸化，从而发挥强有力的抗肿瘤作用.