枢瑞(枸橼酸托瑞米芬片)药物说明书

概述

枢瑞(枸橼酸托瑞米芬片)药物为白色或类白色片。本品为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用，产生其中哪种作用主要与其疗程长短、动物种类、性别、靶器官及所选择的疗效评价终点不同有关。可抑制二甲基苯并蒽诱发的大鼠乳腺肿瘤。本品的抗乳腺癌作用主要与其抗雌激素作用有关。t它可以通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点，阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用，也可降低雌二醇诱发的一些绝经后妇女的阴道角化指数，表明可产生抗雌激素作用，也可减少促性腺激素的血清浓度，所以又具有雌激素样作用。若妊娠期间应用本品，或本品给药期间发现怀孕，应告知患者本品对胎儿的潜在危害性。

步骤/方法：

1 本品主要以代谢物的形式经粪便消除，可观察到肝肠循环，约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。口服给药后吸收迅速，药后3小时左右（2-5小时）血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响，但使血药浓度达峰时间延迟1．5-2小时。每日口服本品11-680mg时的血清动力学呈现线性，如服用本品60mg/天，达稳态时的平均浓度为0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。

2 枢瑞(枸橼酸托瑞米芬片)药物主要适应于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。此药物用法用量为每日一次，每次60mg（1片半），肾功能损伤患者无须调整剂量，肝功能损伤患者慎用本品。有严重的血栓栓塞史患者一般不服用枢瑞进行治疗；治疗前应严格检查是否与预先患有子宫内膜异常。之后最少每年进行一次妇科检查。

3 本品的不良反应通常很轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应为面部潮红或是有多汗、恶心、白带增多等，亦有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道，对本品过敏者禁用。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，或肥胖体重指数（>30）患者，或有用雌激素替代治疗史的患者应严密监测.有严重的血栓栓塞史患者一般不服用枢瑞进行治疗.

注意事项

在临床试验中，高龄患者服用本品后的不良反应发生率及严重程度与非高龄患者无显著差异。一般来讲，既往患有子宫内膜增生症不宜长期服用本品.严后果肝功能衰竭的患者不宜长期服用本品.运动员慎用。本品仅适用于绝经后妇女，儿童不得服用本品。