益赛普《药品说明书》

概述

通用名：注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白，商品名：益赛普，每瓶含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc）12.5毫克或25毫克，甘露醇40毫克，蔗糖10毫克，三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。用1毫升灭菌注射用水溶解。本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。药理作用已知TNF是类风湿性关节炎（RA）病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中肿瘤坏死因子(TNF)－α结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。

步骤/方法：

1 用于治疗：1.中度及重度活动性类风湿关节炎；2.18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病；3.活动性强直性脊柱炎。毒理研究急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普，未见毒性反应；给予猴4周的长期毒性试验结果显示，15mg/kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。

2 临床研究表明，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰度的2倍。

3 在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤（MTX）对重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白的药动学的影响。

注意事项

在同类品种的上市使用中发生了严重的感染（败血症、致死和危及生命的感染），因此，当医生发现患者有反复发作的感染史或者有易导致感染的潜伏疾病时，在考虑使用本品时应极为慎重。