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2017-12-10 19:14:06新斯的明多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹新斯的明为人工合成药物,化学结构中有季铵基团,脂溶性低。口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障,所以无中枢作用,滴眼不易透过角膜,对眼的作用较弱。这种药物可能很多人都不是很熟悉,对药物并没有明确的了解的情况下,千万不能盲目用药,那么新斯的明的药理作用是什么?我们来了解一下吧。
1 新斯的明的药理作用,新斯的明可逆性抑制AchE,使Ach蓄积而产生M、N样作用,对骨骼肌的兴奋作用最强,因为新斯的明除抑制AchE外,还能直接激动运动终板的N2受体;促进神经末梢释放Ach,对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用,对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。
2 新斯的明的作用,首先是新斯的明与胆碱酯酶结合成复合物;其次是复合物裂解生成3-羟苯三甲铵和二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,后者的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,酶被抑制的时间较长;最后是二甲胺基甲酰化胆碱酯酶被水解,分离出二甲胺基甲酸,胆碱酯酶活性得以恢复。
3 新斯的明的应用,重症肌无力本病表现为骨骼肌进行性无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难,其原因为神经-肌肉间兴奋传递功能障碍,现认为该病是一种自身免疫性疾病,多数病人血清中有抗乙酰胆碱受体的抗体。
新斯的明也有不良反应,治疗量副作用较小,过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等,后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。
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