一、阿莫西林的药理过程

　阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

　　阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

二、阿莫西林的给药说明

　 1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

　　2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。

　　3.用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次;心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。

　　4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。

　　5. 阿莫西林容易水解，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。

　　6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。

　　7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。

　　8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

　　9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。

　　10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

三、阿莫西林的主要不良反应

　　临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5～6%，因反应而停药者约2%。关于阿莫西林的主要不良反应有：

　　1.过敏反应症状：可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症患者，少见过敏性休克。

　　2.消化系统症状：多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

　　3.血液系统症状：偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

　　4.皮肤粘膜反应：偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

　　5.肝、肾功能紊乱：少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

　　6.其它：兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

　　7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

四、阿莫西林的疾病功效

　　阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

　　阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染：

　　(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;

　　(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染;

　　(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;

　　(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;

　　(5)急性单纯性淋病;

　　(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。