分子结构环丙沙星(别名:丙氟哌酸,悉复欣、环丙氟哌酸、悉复欢、适普灵)
Ciprofloxacin(Cifran,Ciproxin,Ciflox)
【剂量与用法】
口服,成人0.2g/次,2~3次/日;亦有用法为0.5g~0.75g/次,1次/12小时。静滴,0.1g~0.2g/次,2次/日,可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。
【制剂与规格】
1片剂:每片标示量按环丙沙星计算为250mg;500mg;750mg(含盐酸盐一水合物量分别为291、582或873mg)。
2注射液:每支100mg(50ml);200mg(100ml)(含乳酸盐分别为127.2或254.4mg)。[编辑本段]药理毒理
本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用:肠科杆菌的大部分细菌,常对多重耐药菌也具有抗菌活性,对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞杆菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。但对厌氧菌抗菌活性差。
通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌
取本品约25mg,精密称定,加7%磷酸溶液0.2ml溶解后,用流动相A定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相A定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液,作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约15mg,置100ml量瓶中,加6mol/L氨溶液0.6ml与水适量溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相A稀释至刻度,摇匀,作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A为0.025mol/L磷酸溶液-乙腈(87:13)(用三乙胺调节pH值至3.0±0.1),流动相B为乙腈,按下表进行线性梯度洗脱,流速为每分钟1.5ml。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含氧氟沙星5μg、环丙沙星0.5mg和杂质Ⅰ10μg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,以278nm为检测波长,记录色谱图,环丙沙星峰的保留时间约为12分钟。环丙沙星峰与氧氟沙星峰和杂质Ⅰ峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,以278nm为检测
(1)取本品内容物适量(约相当于环丙沙星50mg),置干燥试管中,加丙二酸约30mg与醋酐10滴,在沸水浴中加热5~10分钟,溶液应显红棕色。(2)取本品内容物适量(约相当于环丙沙星0.1g),加水20ml,振摇5分钟使溶解,滤过,滤液作为供试品溶液。另取盐酸环丙沙星对照品适量,加水制成每1ml中含环丙沙星5mg的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各1μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,放入氨气中约15分钟,取出,以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液-乙腈(4:4:2:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下捡视。供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液所显的主斑点相同。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品中盐酸环丙沙星主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。(4)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
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