钙离子拮抗剂作用机理 钙离子拮抗剂的分类

钙离子拮抗剂又称为钙离子通道阻滞剂，通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂，它的作用机制是可以选择性抑制Ca+经过细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用。临床上常用的钙离子拮抗剂的分类为二氢吡啶类、苯并噻氮卓类、苯烷胺类等。

　　钙离子作为生物细胞的重要信使，参与细胞多种重要功能的调节，包括心脏起搏、心肌细胞和骨骼肌以及血管平滑肌的兴奋-收缩偶联、神经递质的释放、腺体分泌及基因表达等。因此钙通道在维持细胞和器官的正常生理功能上起到十分重要的作用。固钙离子拮抗剂在临床上有十分重要的应用价值。接下来让我们来了解一下钙离子拮抗剂的作用机理以及钙离子拮抗剂的作用。

                

   目前应用于临床的钙离子拮抗剂主要是选择性作用于电压依赖性作用于电压依赖性钙离子通道L亚型的药物。选择性作用于L型钙通道的药物根据其化学结构特点，分为三类：​

　　二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。

　　苯并噻氮卓类：地尔硫卓、克仑地卓、二氯吠利等。

　　苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等。

　　非选择性钙通道调节药主要有：普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂嗪等。

　　L型钙通道至少有三种不同类的钙通道阻滞药的结合位点。这些结合位点是不同的，其中苯烷胺类及硫氮卓类结合位点在细胞膜内侧，它们从细胞膜内侧阻滞钙通道。二氢吡啶类与L型钙通道细胞膜外侧端相结合，从细胞外侧阻滞钙离子通道。钙离子通道阻滞药与通道上的受体位点结合后，通过降低通道的开放概率来减少外Ca+内流量。最近还又发现说钙通道阻滞剂与钙通道的结合力和膜的去极化呈正比，即通道开放概率越高，钙通道阻滞剂与通道的结合能力越强。

　　钙离子拮抗剂是高血压治疗中的一类十分重要的药物，在我国，有百分之五十以上的高血压患者使用钙离子拮抗剂。相信通过上面的描述，大家对钙离子拮抗剂的作用机制以及分类有了一个比较深入的认识。如若大家的身体出现异样，不能自己随便吃药，还是要及时就医。希望大家都身体健康。