作为人类与疾病作斗争的药物,喹诺酮类药物发挥了重要的作用。尤其是对于治疗感染性疾病、重点表现为细菌性感染的重要药物,喹诺酮类药物的特点十分突出,具有抗菌活性强和毒性低的双重优势。使用此类药物后人类传染病和许多细菌性感染的预后有了很大的改善。喹诺酮类药物经过口服或者静脉滴注进入人体的血液循环系统,根据血药浓度和时间的关系可制定药时曲线。其在人体发挥作用后主要经肾脏排出,部分代谢产物可以经肝脏代谢、肠道排泄、肺呼出等而被清除。
喹诺酮类药物临床应用,是值得关注的问题。诺酮类药物是人类与疾病斗争过程的产物,是临床医学发展的结晶。其主要是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,作用机理就是可以对细菌的DNA螺旋酶具有选择性抑制作用,进去人体后与细菌相遇,接着就会抑制细菌的DNA合成,导致细菌的DNA降解,无法繁殖而死亡。目前临床上应用较为广泛的品种很多,主要包括有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等以沙星命名的药物。其中,有研究表明前三者在临床上的普及比例很高,大约占到百分之八十五以上。
喹诺酮类药物临床应用,需要关注其具体的作用代谢。喹诺酮类药物经过口服吸收或者静脉滴注进入人体血液后,其部分与人体内的血浆蛋白相结合,结合率并不一样。此时经过结合的药物往往没有抗菌活性,不容易透过人体内血脑屏障等各种屏障,但是这种结合是可逆得,当血浓度下降的时候就会逐渐释放出来。随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用,细菌耐药性呈蔓延趋势,耐药的细菌种类不断增多,近年来耐药率上升较快。
目前已经确定了其作用机制,喹诺酮类通过抑制细菌DNA螺旋酶作用,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。其临床应用抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌有强大的杀菌作用,另外对于金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用;口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长。