格列奈类药物与磺脲类药物同属于促胰岛素分泌剂,主要分两类:瑞格列奈(商品名:诺和龙、孚来迪等)和那格列奈(商品名:唐力、唐瑞、万苏欣等)。格列奈类药物的特点是起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且,该药的作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖的发生。由此看来,格列奈类药物刺激胰岛素的分泌曲线虽然没有第一时相的分泌,但已非常类似正常人餐后胰岛素分泌的第一时相和第二时相分泌曲线,这一特点是磺脲类药物所不能比拟的。
循证医学的数据证明,餐后第一时相胰岛素分泌对餐后血糖的控制非常重要。第一时相胰岛素分泌缺失,第二时相胰岛素的分泌量就会相对加大,如果胰岛B细胞分泌胰岛素的功能好,就不可避免地会出现高胰岛素血症;如果胰岛B细胞分泌胰岛素的功能不好,餐后血糖就得不到控制。格列奈类药物刺激胰岛素的分泌近似生理性分泌,对减少第二时相胰岛素的分泌(避免过高的高胰岛素血症)、控制餐后血糖都有良好的作用,这也是磺脲类药物不能相比的。
不能以不变应万变
格列奈类药物起效快,刺激餐后胰岛素的分泌类似正常人,但作用时间短,餐后2小时以后基本无作用,不会刺激基础胰岛素的分泌。因此,使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用,否则,如果基础血糖高,餐后血糖就不会下降到正常水平。
药物作用的实质
磺脲类药物和格列奈类药物都是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素的药物,当患者胰岛B细胞分泌的胰岛素减少时,两者都能刺激胰岛B细胞多分泌胰岛素,然而此时起降糖作用的仍然是患者自身分泌的胰岛素,而不是磺脲类药和格列奈类药的直接作用。
适时改换胰岛素治疗
有些患者提出疑问:长期大量应用促胰岛素分泌剂是否有可能促使胰岛B细胞的衰亡?这个结论有待于循证医学的实验证据来证实,在未证实以前,应该加以小心。也就是说,促胰岛素分泌剂的用量要适可而止,如果在每天服用3片的情况下,血糖还没控制好,就不要再增加剂量了,应当换用胰岛素治疗。
适应证、禁忌证及用法
无严重肝、肾损害且有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者,在用非促胰岛素分泌剂而血糖仍未控制时,可与格列奈类药物联合应用,或与中、长效胰岛、超长效胰岛素类似物联合应用。
但有严重肝、肾损害者,1型糖尿病和分泌胰岛素功能很差的2型糖尿病患者(即该药已用到每天3片,血糖仍未达标)应禁用。
服药时间:餐前服格列奈类药后即可吃饭。
服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加量至血糖正常。
(责任编辑:梅一多)