注射唑来磷酸有何副作用

病情分析：
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响，在初始24小时内，给药量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滞留在骨组织中。唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合性也较低（大约为22%），而且不依赖于唑来膦酸的浓度，将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时，唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。
意见建议：
1张

唑来膦酸

唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响，在初始24小时内，给药量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滞留在骨组织中。唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合性也较低（大约为22%），而且不依赖于唑来膦酸的浓度，将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时，唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。

中文名

1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物

外文名

zoledronicacid

CAS号

118072-93-8

分子量

290.11

分子式

C5H10N2O7P2·H2O

基本信息

【化学名】1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，

【英文名】zoledronicacid；[1-Hydroxy-(1H-imidazol-1-yl)-phosphonoethyl]phosphonicacidmonohydrate

【CAS号】118072-93-8

【分子量】290.11。

【分子式】C5H10N2O7P2·H2O，

【结构式】

本品为白色冻干粉。

临床研究

【临床研究】与帕米磷酸的临床研究表明，对于水肿引起的剧烈疼痛，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%，唑来膦酸8mg组为86.7%，帕米磷酸组为69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效有显著差异，但是，唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8mg组中低水肿症的发生频率较高。单剂使用本品，有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的水肿症复发的中位时间是30-40天，而帕米磷酸组为20-22天。水肿重又升高的患者（2.9mmol/L）再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%，只对8mg本品剂量组进行了该项指标的研究。

由于没有数据可与4mg剂量组进行比较，所以8mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。

代谢

【代　谢】唑来膦酸在体外不抑制人P450酶，不发生代谢，通过肾脏排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除，半衰期（t?γ）至少为167小时。全身的清除率是5.6±2.5升/小时，不依赖于剂量，也不受性别、年龄、人种和体重的影响。

消除

【消　除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除：以0.23小时（tβ）的半衰期从全身循环中快速二相消除；1.75小时（tα），然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学：高钙血症患者-没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者-没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者-没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症（HCM）。

用法用量

【用法用量】成人和老年人对于HCM患者（白蛋白修正的血清钙≥(greaterthanorequalto)3.0mmol/L或12mg/dl），推荐剂量为4mg，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液100mL稀释，进行不少于15分钟静脉输注。

白蛋白修正的血清钙（mg/dL）=患者血钙（mg/dL）0.8×[中位血清白蛋白（g/L）-患者血清白蛋白（g/L）]。给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2L/天，应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性，一次给药剂量不得超过4mg。

再次治疗血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的（只出现在8mg剂量组中）。再次治疗必须与前一次至少相隔7-10天。同时，治疗前应检测患者的血清肌酐水平。

肾功能不全患者到目前为止的研究表明，对于轻度、中度肾功能损伤的患者无需调整剂量和给药时间（血清肌酐

肝功能不全者由于临床上严重肝功能不全患者的病例数有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。

不良反应

【不良反应】本品的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状（约9%），包括骨痛（9.1%）、发热（7.2%）、疲乏（4.1%）、寒战（2.8%）以及关节痛和肌痛（约3%）。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。

肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低（约20%的患者）。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。

在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。根据发生频率列出不良反应，最常见的在先，采用下列发生率评估：很常见：10%，常见：1%-0.1%-0.01%-

病情分析：
本品主要是破骨细胞抑制剂，主要是针对癌症患者的全身广泛骨转移，止痛的同时抑制破骨细胞。
意见建议：
副作用主要是对肝肾功有损害，肾功损害者不要用，心血管疾病患者及驾驶员慎用。用上后可能会出现一过性感冒样症状，此外还可能出现发热、寒战、头痛、肌肉酸痛和胃肠道反应如厌食、腹痛、便秘或腹泻等。

病情分析：
年龄偏大了再加上她的肠胃易过敏性不提倡，建议你去医院看看去
意见建议：
最好不要用本品最常见的不良反应时发热其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食

病情分析：
本品主要是破骨细胞抑制剂，主要是针对癌症患者的全身广泛骨转移，止痛的同时抑制破骨细胞。
意见建议：
副作用主要是对肝肾功有损害，肾功损害者不要用，心血管疾病患者及驾驶员慎用。用上后可能会出现一过性感冒样症状，此外还可能出现发热、寒战、头痛、肌肉酸痛和胃肠道反应如厌食、腹痛、便秘或腹泻等。