斯皮仁诺说明书

病情分析：

斯皮仁诺口服液斯皮仁诺口服液说明书
[药品名称]
通用名：伊曲康唑口服液
商品名：期皮仁诺
英文名：Ltraconazole Oral Solution
汉语拼音：Yiqukangzuo koufuye
本品主要成份及其化学名称为：
伊曲康唑
（±）-顺式-4[4-[4-[4[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H1,2,4-三唑-1-甲基）-1,3-二氯戊环基]甲氧基]]苯基]-1-哌嗪苯基]-2,4-二氢（1-甲基丙基）-3H-1,2,4-三唑-3-酮结构式：
分子式：C35H38CL2N8O4
分子量：705.64
[性状]
本品为黄色或淡黄色带粘稠性的澄明液体带有樱桃香味.
[药理毒理]
药效学
伊曲康唑系三唑类衍生物,具有广谱的抗菌活性.
体外试验结果显示：伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时,可抑制人多种病原性真菌的生长,包括白念珠菌,非白念珠菌属,典霉菌属,毛孢子菌属,地霉菌属,新型隐球菌,皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属,组织胞浆菌属,波伊德假霉样真菌和马尔尼非青霉菌属.
伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲（如：根霉菌属,根毛菌属,毛霉属和犁头霉属）,镰刀菌属,足放线病菌属和帚霉菌属.
体外试验证明曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成,而麦角固醇则是真菌细胞膜的重要组成部分,影响其合成最终产生了抗真菌的作用.
[毒理学]
用小鼠,大鼠,鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究,结果显示伊曲康唑的耐受性良好.
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/日和80mg/kg日,或更高）时,发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率,并对动物胚胎产生不良影响.
在九项致突变试验中,伊曲康唑未显示致突变性.
在致癌性研究中,对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时,未显示至癌性,对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时,未显示致癌性,对雌性大鼠剂量达40mg/kg时,软组织肉瘤的发生率轻微增加,这可能人是由于结缔组织的非肿瘤性,慢性炎症反应增加而致.这些纤维黄样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关.此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现,这也可能与血清胆固醇水平升高有关.
[药代动力学]
空腹服用本品,伊曲康唑的生物利用度量最大.连续给药1-2周后,可达稳态.口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰.连续每日空腹服用单剂量200mg伊曲康唑,稳态血药浓度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）间波动.本品若与食物同服,则伊曲康唑的稳态浓度约下降25%.
伊曲康唑的血浆蛋白结合率为99.8%.伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织,肺,肾,肝,胃,脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2-3倍.
伊曲康唑经肝脏代谢为多种代谢产物,其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相当.血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍.
重复口服给药后,伊曲康唑从血浆中双相消除,半衰期为1.5天.经粪便排泄的原药量为3-18%,尿液中原药占0.03%以下.一周内约有35%的剂量以代谢物的形成经尿液排泄.

指导意见：
[适应症]
治疗HIV阳性或免疫系统损害患者口腔和/或食道念珠菌病.
对血液系统肿瘤,骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即＜500细胞/UL＝的患者,可预防深部真菌感染的发生.
对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时,对作为伊曲康唑注射液经验治疗的序贯疗法.
[用法用量]
为达到最佳吸收,本品不应与食物同服.服药后至少1小时内不要进食.
对口腔和/或食道念珠菌病,应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽,吞咽后不可用其它液体漱口.
[治疗口腔或食道念珠菌病]
每日口服200mg（2量杯或20ml）分1-2次服用,连服1周.服药1周后若无效,则应再连续用1周.
[预防真菌感染]
每日5mg/kg,分2次服用.在临床试验中,预防治疗开始于细胞抑制治疗前和移植手术一周前,治疗一直持续至嗜中性粒胞数恢复正常（即＞1000个细胞/uI）.
[对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时的经验治疗]
首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗,推荐剂量为每次200mg,每日2次.给药4次后,改为每次200mg,每日]1次.共使用14日.每剂的输液时间均应1小时上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg（2量杯或20ml）每日2次进行治疗,直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除.对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确.
[不良反应]
使用斯皮仁诺口服液时会出现以下不良反应：最常见于胃肠道系统,如：消化不良,,恶心,呕吐,腹泻,腹痛和便秘.
其次有头痛,可逆性的肝酶升高,肝炎,月经异常,眩晕和过敏反庆（如：瘙痒,皮疹,荨麻疹和血管性水肿）,外周神经系统疾病,Stevens-Johnson综合征,脱发,低血钾,水肿,充血性心力衰和肺水肿.
极罕见包括致命的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例.
[禁忌]
禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者.
对于孕妇,只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品.服用本品的育龄妇女,应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一次月经后期.
禁与以下药物合用：特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,三唑化,咪达唑仑口服制剂,多非利特,奎尼丁,匹莫齐特,经CYP3A4酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀.
[注意事项]
1,在一项健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治疗,观察到一过性无症状的左室射血分数下降,在下一次输液前消失.这一发现的临床相关性尚不明确.
2,伊曲康唑显示有负性肌力作用,与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性.伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明显大于弊评估应考虑的因素有：病症的严重程度,给药方案和充血性心力衰竭的个体危险因素.这些危险期包括心脏疾病,如缺血性或瓣膜性心脏病：严重肺部疾病,如慢性阻塞性肺病,肾功能衰竭和其它水肿性疾病.医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状,并谨慎用药,且在治疗期间监测其充血性心力衰竭的体征和症状.如果在治疗期间出现体征和症状,则应停止伊曲康唑的治疗.
3,钙通道阻滞剂具到有负性肌力作用,从而会加伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意.
4,本品有发生药物相互相作用的可能性（参见药的物相互作用项）,这些相互作用具有重要的临床意义.
5,囊性纤维化：在囊性纤维化患者中观察到,服用本品每次2.5mg/kg,每日2次,达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异.在16岁以上患者中,药50%患者的稳态血药浓度＞250ng/ml,16岁以下患者未达到此血药药浓度.如果患者口服本品无效,应考虑改用伊曲康唑注射液其它方法治疗.
6,在使用本品时,极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例.这些患者大多数以前曾患者有肝脏疾病,在使用本品治疗系统性疾病的同时还明显患有一些疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物.也有一些患者无明显的肝病危险因素.其中某些病例出现于开始治疗的一个月内,个别病例出现于开始治疗的一周内.接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测.应指导患者及时向医生报告包括食欲减退,恶心,呕吐,疲劳,腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状.对于出现这些症状的患者应立即停药,并进行肝功能检查.
7,对于肝酶升高,患者有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品,除非利益超过对肝脏损害的风险.对这些病例应进行肝酶监测.
8,伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.在伊曲康唑胶囊的使用中,观察到肝硬化患者服药后的生物利用度降低,且伊曲康唑的消除半衰期延长.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.肝功能不全的患者用药可考虑调剂量.
9,对肾功能不全的患者,在伊曲康口供胶囊的使用中,观察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.此类患者用药可考虑调整剂量.
10,当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗.
11,尚无有关伊曲康唑和其它类抗真菌药之刘交叉过敏的资料,因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重.
12,本品不影响驾驶及使用机器的能力.
13,请置于儿童不易拿到处.
[孕妇及哺乳期妇女用药]
尚未进行伊由康唑对妊娠妇女的研究.对于孕妇,只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品.服用本品的育龄妇女,应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一次月经周期.
伊曲康唑经母乳的分泌量很少.对哺乳期妇女使用本品时应权权衡利弊.如有疑问时,应停止母乳喂养.
[儿童用药]
由于斯皮仁诺口服液用于儿童治疗的临床资料有限,因此,不推荐儿童使用本品,儿童只有在利大于弊时,方可使用本品.
[老年患者用药]
由于本品用于老年人的资料有限,老年患者只有在利大于弊时,方可使用本品.
[药物相互作用]
影响伊曲康唑代谢的药物
诱酶药物如：利福平,利福布丁和苯妥英可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度,而导致疗效降低.因此,本品不应与强效酶诱导药物合用.尚无有关其它酶诱导剂,如卡马西平,苯巴比妥和异烟肼的正式研究,如卡马西平,苯巴比妥和异烟肼的正式研究,但预期的作用相似.
由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢.因此,此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度如;利托那韦,克拉霉素和红霉素.
2,伊曲康唑对其它药物代谢的影响
2.1伊曲康唑会抑制由细胞色素3A酶代谢的药物的代谢,这会导致药物作用的增加和/或延期长（包括副作用）.停用伊曲康唑治疗后,伊曲康唑血浆浓度逐渐下降,其下降速度取决于用药量和用药时间（参见药代动力学项）,当考虑伊曲康唑和用药对同服药物的抑制作用时,应考虑此特点.
例如：
在使用本品治疗期间不应使用的药物：
特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利.三唑化,咪达唑仑口服制剂,多非利特,奎尼丁,匹莫齐特,经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀.
钙通道阻滞剂具有负性肌力作用.从而会加强伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意.
若与本品同服,需监测血浆浓度,药物作用及副作用,必要时应减少剂量的药物：
口服抗凝剂
抗艾滋病病毒的蛋白酶抑制剂如：利托那韦,茚地那韦和沙奎那韦.
一些抗肿瘤药物如：长春生物碱,白消安,多烯紫杉醇和三甲曲沙.
CYP3A4酶代谢的钙通道阻断剂如二氢吡啶和维拉帕米.
一些免疫抑制剂如：环孢霉素,他克莫司,雷帕霉素（亦称sirolimus）.
其它：地高辛,卡马西平,丁螺环酮,阿芬太尼,阿普唑仑,溴替唑仑,咪仑注射剂,利福布丁,甲基泼尼松龙,依巴斯汀,瑞波西汀.
2.2尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定（AZT）和氟伐他汀的相互作用.尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应.
3,对蛋白结合的影响
体外研究表明：在血奖蛋白结合方面伊曲康唑与丙咪嗪,普萘洛尔,安定,西咪替丁,引哚美辛,甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧喧之间无相互作用.
[药物过量]
一旦发生意外过量,应采取支持疗法.在摄入后1小时内可采取洗胃法.若有必要,可给予活性炭.
本品不能经过血液透析清除.本品无特殊的解救药.
规格
150ml:1.5g
贮藏
贮藏温度不应超过250C.
包装
150ml/瓶
琥珀玻璃瓶包装,带有“防儿童开启”旋盖和拉环.

病情分析：

药物别名： 伊曲康唑,美扶,依康唑, 伊康唑,依他康唑,亚特那唑 sporanox
　　斯皮仁诺英文名称： Itraconazole
　　说　明： 本药为粉,蓝色胶囊：100mg/粒

指导意见：
.
　　功用作用：本药是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌,酵母菌,曲霉菌属,组织胞浆菌属,巴西副球孢子菌,申克孢子丝菌,着色真菌属,枝孢霉属,皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效.体外研究已证实本药可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌的效应. 深部真菌感染如芽生菌病,组织胞浆菌病,球孢子菌病.浅表真菌感染如花斑糠疹,阴道念珠菌病,足癣,手癣,体癣等,亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防.
　　用法用量 ：为达到最佳吸收,应餐后立即给药.胶囊应整个吞服.口服,成人,全身真菌感染：100mg～400mg/日,1次/日,视病原菌和程度而定.　口腔念珠菌病：每日100mg(艾滋病人及嗜中性白血球减少症患者每日200mg),连服15日.阴道念珠菌病：200mg,2次/日,服1日.花斑癣：200mg/日,连续7日.癣病：100mg/日.
　　注意事项 ：15-30°C,存放于干燥处.为达到最佳吸收,应餐后立即服药,胶囊必须整个吞服.本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效.对甲真菌病来说在停药后6-9个月达到最理想的临床和真菌学疗效.妊娠C类.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中出现厌食,恶心,呕吐,疲劳,腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能.如果出现异常,应停止用药.
　　患者肝功能异常时不应用药,除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.肝硬化患者服药后的生物利用度降低. 如必要服药,建议监测伊曲康唑的血浆浓度并选用适宜的剂量.当发生神经系统症状时应终止治疗.对肾功能不全的病人,本药的生物利用度可能降低,建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量.
　　对本药过敏者.孕妇禁用,除非用于系统性真菌治疗,但仍应权衡利弊. 育龄妇女使用本品时应采用适当的避孕措施.哺乳期妇女不宜使用.对儿童的影响 因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要用于儿童患者,除非潜在的利益优于可能出现的危害.

病情分析：

希望了解斯皮仁诺说明书

指导意见：
斯皮仁诺口服液说明书
[药品名称]
通用名：伊曲康唑口服液
商品名：期皮仁诺
英文名：Ltraconazole Oral Solution
汉语拼音：Yiqukangzuo koufuye
本品主要成份及其化学名称为：
伊曲康唑
（±）-顺式-4[4-[4-[4[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H1,2,4-三唑-1-甲基）-1,3-二氯戊环基]甲氧基]]苯基]-1-哌嗪苯基]-2,4-二氢（1-甲基丙基）-3H-1,2,4-三唑-3-酮结构式：
分子式：C35H38CL2N8O4
分子量：705.64
[性状]
本品为黄色或淡黄色带粘稠性的澄明液体带有樱桃香味.
[药理毒理]
药效学
伊曲康唑系三唑类衍生物,具有广谱的抗菌活性.
体外试验结果显示：伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时,可抑制人多种病原性真菌的生长,包括白念珠菌,非白念珠菌属,典霉菌属,毛孢子菌属,地霉菌属,新型隐球菌,皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属,组织胞浆菌属,波伊德假霉样真菌和马尔尼非青霉菌属.
伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲（如：根霉菌属,根毛菌属,毛霉属和犁头霉属）,镰刀菌属,足放线病菌属和帚霉菌属.
体外试验证明曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成,而麦角固醇则是真菌细胞膜的重要组成部分,影响其合成最终产生了抗真菌的作用.
[毒理学]
用小鼠,大鼠,鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究,结果显示伊曲康唑的耐受性良好.
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/日和80mg/kg日,或更高）时,发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率,并对动物胚胎产生不良影响.
在九项致突变试验中,伊曲康唑未显示致突变性.
在致癌性研究中,对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时,未显示至癌性,对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时,未显示致癌性,对雌性大鼠剂量达40mg/kg时,软组织肉瘤的发生率轻微增加,这可能人是由于结缔组织的非肿瘤性,慢性炎症反应增加而致.这些纤维黄样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关.此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现,这也可能与血清胆固醇水平升高有关.
[药代动力学]
空腹服用本品,伊曲康唑的生物利用度量最大.连续给药1-2周后,可达稳态.口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰.连续每日空腹服用单剂量200mg伊曲康唑,稳态血药浓度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）间波动.本品若与食物同服,则伊曲康唑的稳态浓度约下降25%.
伊曲康唑的血浆蛋白结合率为99.8%.伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织,肺,肾,肝,胃,脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2-3倍.
伊曲康唑经肝脏代谢为多种代谢产物,其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相当.血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍.
重复口服给药后,伊曲康唑从血浆中双相消除,半衰期为1.5天.经粪便排泄的原药量为3-18%,尿液中原药占0.03%以下.一周内约有35%的剂量以代谢物的形成经尿液排泄.
[适应症]
治疗HIV阳性或免疫系统损害患者口腔和/或食道念珠菌病.
对血液系统肿瘤,骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即＜500细胞/UL＝的患者,可预防深部真菌感染的发生.
对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时,对作为伊曲康唑注射液经验治疗的序贯疗法.
[用法用量]
为达到最佳吸收,本品不应与食物同服.服药后至少1小时内不要进食.
对口腔和/或食道念珠菌病,应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽,吞咽后不可用其它液体漱口.
[治疗口腔或食道念珠菌病]
每日口服200mg（2量杯或20ml）分1-2次服用,连服1周.服药1周后若无效,则应再连续用1周.
[预防真菌感染]
每日5mg/kg,分2次服用.在临床试验中,预防治疗开始于细胞抑制治疗前和移植手术一周前,治疗一直持续至嗜中性粒胞数恢复正常（即＞1000个细胞/uI）.
[对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时的经验治疗]
首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗,推荐剂量为每次200mg,每日2次.给药4次后,改为每次200mg,每日]1次.共使用14日.每剂的输液时间均应1小时上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg（2量杯或20ml）每日2次进行治疗,直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除.对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确.
[不良反应]
使用斯皮仁诺口服液时会出现以下不良反应：最常见于胃肠道系统,如：消化不良,,恶心,呕吐,腹泻,腹痛和便秘.
其次有头痛,可逆性的肝酶升高,肝炎,月经异常,眩晕和过敏反庆（如：瘙痒,皮疹,荨麻疹和血管性水肿）,外周神经系统疾病,Stevens-Johnson综合征,脱发,低血钾,水肿,充血性心力衰和肺水肿.
极罕见包括致命的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例.
[禁忌]
禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者.
对于孕妇,只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品.服用本品的育龄妇女,应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一次月经后期.
禁与以下药物合用：特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,三唑化,咪达唑仑口服制剂,多非利特,奎尼丁,匹莫齐特,经CYP3A4酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀.
[注意事项]
1,在一项健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治疗,观察到一过性无症状的左室射血分数下降,在下一次输液前消失.这一发现的临床相关性尚不明确.
2,伊曲康唑显示有负性肌力作用,与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性.伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明显大于弊评估应考虑的因素有：病症的严重程度,给药方案和充血性心力衰竭的个体危险因素.这些危险期包括心脏疾病,如缺血性或瓣膜性心脏病：严重肺部疾病,如慢性阻塞性肺病,肾功能衰竭和其它水肿性疾病.医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状,并谨慎用药,且在治疗期间监测其充血性心力衰竭的体征和症状.如果在治疗期间出现体征和症状,则应停止伊曲康唑的治疗.
3,钙通道阻滞剂具到有负性肌力作用,从而会加伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意.
4,本品有发生药物相互相作用的可能性（参见药的物相互作用项）,这些相互作用具有重要的临床意义.
5,囊性纤维化：在囊性纤维化患者中观察到,服用本品每次2.5mg/kg,每日2次,达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异.在16岁以上患者中,药50%患者的稳态血药浓度＞250ng/ml,16岁以下患者未达到此血药药浓度.如果患者口服本品无效,应考虑改用伊曲康唑注射液其它方法治疗.
6,在使用本品时,极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例.这些患者大多数以前曾患者有肝脏疾病,在使用本品治疗系统性疾病的同时还明显患有一些疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物.也有一些患者无明显的肝病危险因素.其中某些病例出现于开始治疗的一个月内,个别病例出现于开始治疗的一周内.接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测.应指导患者及时向医生报告包括食欲减退,恶心,呕吐,疲劳,腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状.对于出现这些症状的患者应立即停药,并进行肝功能检查.
7,对于肝酶升高,患者有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品,除非利益超过对肝脏损害的风险.对这些病例应进行肝酶监测.
8,伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.在伊曲康唑胶囊的使用中,观察到肝硬化患者服药后的生物利用度降低,且伊曲康唑的消除半衰期延长.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.肝功能不全的患者用药可考虑调剂量.
9,对肾功能不全的患者,在伊曲康口供胶囊的使用中,观察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.此类患者用药可考虑调整剂量.
10,当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗.
11,尚无有关伊曲康唑和其它类抗真菌药之刘交叉过敏的资料,因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重.
12,本品不影响驾驶及使用机器的能力.
13,请置于儿童不易拿到处.
[孕妇及哺乳期妇女用药]
尚未进行伊由康唑对妊娠妇女的研究.对于孕妇,只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品.服用本品的育龄妇女,应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一次月经周期.
伊曲康唑经母乳的分泌量很少.对哺乳期妇女使用本品时应权权衡利弊.如有疑问时,应停止母乳喂养.
[儿童用药]
由于斯皮仁诺口服液用于儿童治疗的临床资料有限,因此,不推荐儿童使用本品,儿童只有在利大于弊时,方可使用本品.
[老年患者用药]
由于本品用于老年人的资料有限,老年患者只有在利大于弊时,方可使用本品.
[药物相互作用]
影响伊曲康唑代谢的药物
诱酶药物如：利福平,利福布丁和苯妥英可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度,而导致疗效降低.因此,本品不应与强效酶诱导药物合用.尚无有关其它酶诱导剂,如卡马西平,苯巴比妥和异烟肼的正式研究,如卡马西平,苯巴比妥和异烟肼的正式研究,但预期的作用相似.
由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢.因此,此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度如;利托那韦,克拉霉素和红霉素.
2,伊曲康唑对其它药物代谢的影响
2.1伊曲康唑会抑制由细胞色素3A酶代谢的药物的代谢,这会导致药物作用的增加和/或延期长（包括副作用）.停用伊曲康唑治疗后,伊曲康唑血浆浓度逐渐下降,其下降速度取决于用药量和用药时间（参见药代动力学项）,当考虑伊曲康唑和用药对同服药物的抑制作用时,应考虑此特点.

病情分析：

斯皮仁诺是西安杨森制药厂生产的一种抗真菌新型药物.价格昂贵.其药品通用名为:伊曲康唑胶囊,斯皮仁诺是它的商品名称.
本品为粉,蓝色胶囊,内含100mg伊曲康唑丸状颗粒.

指导意见：
其药理作用为:
本品是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌（毛癣菌属,小孢子菌属,絮状表皮癣菌）,酵母菌[新生隐球菌,糠秕孢子菌属,念珠菌属（包括白色念珠菌,光滑念珠菌和克柔念球菌）],曲霉菌属,组织胞浆菌属,巴西副球孢子菌,申克孢子丝菌,着色真菌属,技孢霉属,皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效.体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应.
斯皮仁诺适于治疗以下疾病：
——妇科：外阴阴道念珠菌病.
——皮肤科/眼科：
--花斑癣,皮肤真菌病,真菌性角膜炎和口腔念珠菌病.
--由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病.
——系统性真菌感染：系统性曲霉病及念球菌病,隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）,组织胞浆菌病,孢子丝菌病,巴西副球孢子菌病,芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病.
禁忌症:
——禁用于对本品过敏者.
——孕妇禁用.除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用.在接受斯皮仁诺治疗时,有生育能力的妇女应在月经周期采取适当的避孕措施.
注意事项:
——胃酸降低：胃酸降低时会影响本品的吸收.接受酸中和药物（如氢氧化铝）治疗的病人应在服用斯皮仁诺至少2小时后再服用这些药物.胃酸缺乏的病人,如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制剂（如H2受体拮抗剂,质子泵抑制剂）的病人,服用斯皮仁诺时最好与可乐饮料同服.
——儿科应用：因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于危害.
——对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食,恶心,呕吐,疲劳,腹痛或血尿的患者,建议检查肝功能.如果出现不正常,应停止治疗.
——如果患者肝功异常,就不应该开始用药.除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性.
——伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.肝硬化患者服药后的生物利用度降低.如必要服药,建议监测伊曲康唑的血浆浓度并采用适宜的剂量.
——当发生神经系统症状时应终止治疗.
——对肾功能不全的病人,本品的口服生物利用度可能降低,建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量.
——在妊娠的大鼠和小鼠中使用高剂量的伊曲康唑（分别为40mg／kg／天和80mg／kg l天,或更高）时,发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率,并对动物胚胎产生不良影响.尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究.因此,应当仅在因深部真菌感染危及生命时,经权衡利弊,潜在的益处大于用药可能产生的危险时妊娠妇女才可使用伊曲康唑.
——仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中.因此哺乳妇女使用斯皮仁诺时应权衡利弊.
——本品不影响驾驶及使用机器的能力.
用法和用量:
为达到最佳吸收,斯皮仁诺应餐后立即给药.胶囊应该整个吞服.
适 应 症 剂 量 疗 程

念珠菌性阴道炎 200mg 每日二次 1日
或200mg 每日一次 3日
花斑癣 200mg 每日一次 7日
皮肤真菌病 100mg 每日一次 15日
高度角化区,如足底部癣,手掌部癣需延长治疗15日, 100mg／日

口腔念球菌病 100mg 每日一次 15日
一些免疫缺陷病人如白血病,艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍.
真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日
不良反应:
在已报告的斯皮仁诺的不良反应中常见胃肠道不适,如厌食,恶心,腹痛和便秘.其它报告较少见的副作用包括头痛,可逆性肝酶升高,月经紊乱,头晕和过敏反应（如瘙痒,红斑,风固和血
管性水肿）.有个例报告出现了外周神经病变和Stevens－Johnson综合症（重症多形红斑）,但后者的原因不明.
尤其是已有重要的潜在的病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受斯皮仁诺长疗程治疗时（大约一个月）可见低血钾症,水肿,肝炎和脱发等症状.
过量解救:
一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃；本品不能经过血液透析清除；无特殊的解毒药.