乙酰螺旋霉素

1乙酰螺旋霉素是什么

　　本品为一大环内酯类抗生素，抗菌谱和螺旋霉素相似，口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用，不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体及大肠杆菌等引起的感染如扁桃体炎咽炎、支气管炎、肺炎、猩红热、中耳炎及各种皮肤软组织感染等副作用,偶有食欲减退、恶心呕吐。个别病人有轻度头昏、头痛、嗜睡等现象。

2乙酰螺旋霉素的药理作用

　　抗菌谱近似红霉素，对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100mg或200mg，于2小时血药浓度达峰，分别为0.8μg/ml和1μg/ml。体内分布以肺脏、肝脏较多，胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍，尿液中排泄甚少。该品不能透过正常人的血脑障。

　　肠道革兰

　　乙酰螺旋霉素 阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于 RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。

3乙酰螺旋霉素的适应症

　　适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。

4乙酰螺旋霉素的使用注意事项

　　1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用乙酰螺旋霉素该品。

　　2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。

　　3、如有过敏反应，立即停药。6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。该品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用该品，如必须应用时应暂停哺乳。肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。

5乙酰螺旋霉素的药代动力学

　　本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。