那屈肝素钙有什么作用

2023-02-09 08:13:05

李恬 副主任医师 首都医科大学附属北京天坛医院

那屈肝素钙是一种新型的抗血栓形成药物,通过解聚从猪肠黏膜中提取的肝素而得,平均分子量为4500道尔顿。体外实验表明,与肝素相比,低分子量肝素钙具有明显的抗Xa活性,而只具有轻微的抗凝活性。出血风险远低于肝素、对血小板几乎无影响,皮下注射生物利用度高、半衰期长、抗栓效果突出。

药理作用

那屈肝素钙为低分子量肝素制剂,可使抗凝血因子Ⅹa与Ⅱa活力的比值大于4,从而发挥很强的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推荐剂量下总的凝血指标无明显变化,血小板聚集时间及与纤维蛋白原的结合也无变化。尽管低分子量肝素(LMWH)适用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效应仍取决于分子量。体外将那屈肝素钙(分子量为4000~6000 Da)和未分离肝素进行对比的研究显示,根据各自的分子量,与未分离肝素的作用相比较,那屈肝素钙对凝血酶的抑制作用降低约5倍。体内研究也显示皮下应用肝素,激活的部分凝血活酶时间(APTT)显著长于皮下应用那屈肝素钙。

药代动力学

那屈肝素钙皮下注射的最大效应时间为3~5h,持续时间为24h,生物利用度为92%,这取决于抗凝血因子Ⅹa的活性。动物研究显示那屈肝素钙在肾、肝和脾选择性聚集,分布容积(Vd)为6~7L/kg。其半衰期平均为4.5h(3~6h),老年人为6~7h,肾衰患者平均延长1.7倍。肾脏是那屈肝素钙排泄的基本途径,主要通过肾小球滤过。

适应症

1·在外科手术中,用于静脉血栓形成中度或高度危险的情况,预防静脉血栓栓塞性疾病。

2·治疗已形成的深静脉血栓。

3·联合阿司匹林用于不稳定性心绞痛和非Q波性心肌梗死急性期的治疗。

4·在血液透析中预防体外循环中的血凝块形成。