洛伐他汀片，该品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，结果使血胆固醇和 低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

药理毒理

本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

药代动力学

本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以b-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及b-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2～4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4～6周。

适应症

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

用法用量

成人常用量 口服：10～20mg，每日一次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg。

不良反应

1．本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2．偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。

3．少见的不良反应有阳萎、失眠。

4．罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5．有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

禁忌

1．对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。

2．有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

注意事项

1．用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

2．在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。

3．应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

4．肾功能不全时，本品剂量应减少。

5．本品宜与饮食共进，以利吸收。

6．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。