发布时间:2017-07-04 14:24:18
安乃近为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,解热、镇痛作用较氨基比林快而强。一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。安乃近于1920年被德国Hoechst
AG公司合成,1922年开始批量生产,开始作为解热镇痛药用于临床。在很长一段时间内,安乃近作为非常受欢迎的解热镇痛药被大量使用。至70年代,安乃近片所致严重不良反应引起临床广泛关注,陆续有报道指出安乃近临床应用有引发致命性粒细胞减少症的危险,因此1977年美国将安乃近禁用,日本,澳大利亚,伊朗,和几个欧盟成员国等纷纷效仿,尼泊尔、尼日利亚等国家也相继禁用安乃近。但还有不少国家仍在使用,没有禁止,甚至成为最流行的解热镇痛药。
而在我国,1982年9月4日,国家卫生部就发布了《关于公布淘汰127种药品的通知》,“复方安乃近片剂”在这份淘汰药品名单中赫然在列。虽然“复方安乃近片”已遭淘汰,可是“安乃近片”、“安乃近注射剂”、“安乃近注射液”、“安乃近滴鼻液”等却未被淘汰,而这几种剂型和复方安乃近的毒副作用是一样的,安乃近不管是哪种剂型的,副作用都是相似的,不良反应都很大,严重时会引发血液疾病、肝脏损伤。比较让人揪心的是,一份解热镇痛药市场分析报告显示,我国每年消耗安乃近50亿片,平均每人吃4片。很多医院的门诊部也扔把“安乃近滴鼻剂”用于儿童退烧。
安乃近的副作用为长期服用安乃近会导致人体血液中粒细胞减少,严重者会产生粒细胞缺乏症,表现出乏力、全身不适的症状。安乃近的副作用主要体现为以下几点:血液方面,可引起粒细胞缺乏症,发生率约1.1%,急性起病,重者有致命危险,亦可引起自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。
皮肤方面,可引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现,严重者可发生剥脱性皮炎、表皮松解症等。可造成药物性肝肾损害,有的可能出现急性肝肾衰竭,危及生命。个别病例可发生过敏性休克,甚至导致死亡。
安乃近的副作用比较严重,因此一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。患者服用也需要谨遵医生的吩咐。小孩用的退烧药,通常推荐使用泰诺林,主要成分是对乙酰氨基酚(又名扑热息痛),还有美林,成分是布洛芬。对乙酰氨基酚是一种比较安全的退热药,退热效果迅速可靠,不良反应较小。它的商品名有泰诺林、百服宁、一滴清、必理通、安佳热、爱尔、小儿退热栓等,市场上剂型较多,但都适合儿童使用。
1:碘滴定液(0.05mol/L)。配制:取碘13.0g,加碘化钾36g与水50mL溶解后,加盐酸3滴与水适量使成1000mL,摇匀,用垂熔玻璃滤器滤过。标定:取在105℃干燥至恒重的基准三氧化二砷约0.15g,精密称定,加氢氧化钠滴定液(1mol/L)10mL,微热使溶解,加水20mL与甲基橙指示液1滴,加硫酸滴定液(0.5mol/L)适量使黄色转变为粉红色,再加碳酸氢钠2g、水50mL与淀粉指示液2mL,用本液滴定至溶液显浅蓝紫色。每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相当于4.946mg的三氧化二砷。根据本液的消耗量与三氧化二砷的取用量,算出本液的浓度。
2:氢氧化钠滴定液(1mol/L)。配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液56mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。
3:甲基橙指示液。取甲基橙0.1g,加水100mL使溶解。
4:硫酸滴定液(0.5mol/L)。配制:取硫酸30mL,缓缓注入适量水中,冷却至室温,加水稀释至1000mL,摇匀。标定:取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约1.5g,精密称定,加水50mL使溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时,煮沸2分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.5mol/L)相当于53.00mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量,算出本液的浓度。
酸度:取本品0.50g,加水50ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录ⅥH),pH值应为6.0~7.0。溶液的澄清度与颜色:取本品2.5g(供注射用)或1.0g(供口服用),加水至10ml,溶解,俟气泡消失后,立即检视,溶液应澄清无色;如显色,立即与黄绿色1号标准比色液(2010年版药典二部附录ⅨA)比较,不得更深。
甲醇溶液的澄清度:取本品0.50g,加甲醇10ml,振摇使溶解,如显浑浊,立即与对照液[取标准硫酸钾溶液0.50ml、1mol/L盐酸溶液与新制的氯化钡溶液(1→20)3ml,加水至10ml,摇匀,并放置10分钟]比较,不得更浓(供注射用)。
硫酸盐:取本品0.20g,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧB),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%)。
有关物质:称取4一甲氨基安替比林对照品5mg,置200ml量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,用甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取安乃近和4-N一去甲基安乃近对照品适量,用甲醇溶解并稀释制成每1ml中分别含25ug的混合溶液作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(宽pH值使用范围色谱柱适用);以磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钠6.0g,加水1000ml,加三乙胺1ml,用氢氧化钠溶液调节pH值至7.0)-甲醇(75:25)为流动相;检测波长254nm。
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