雷替曲塞是化疗药，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统，将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物，抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。

其代谢物比雷替曲塞具有更强抑制胸腺合成酶作用，从而抑制细胞DNA的合成。

在对结肠癌，直肠癌的治疗中，疗效与氟尿嘧啶相似，但副反应发生率低。但也有引起骨髓抑制的副反应，因此要定期复查血象，预防毒副反应的发生。