首关效应名词解释是什么

更新时间:2023-11-07

首关效应也被称为首关消除或第一关卡效应,其指的是药物在通过消化道或肝脏时经灭活代谢、成分减少的过程。

首关效应是药理学名词,其是医学、药学以及生物学等多学科交叉的学科,主要研究药物的化学、生物学以及物理学等方面的知识。首关效应从专业角度来看,指的是药物在口服之后,通过肠道进入门静脉系统,并在消化道或肝脏代谢后,部分药物被分化或转化成代谢产物,使药物生物利用度降低的现象。

这一现象主要由肝脏中的酶系统对药物进行代谢,消化道代谢量并不多。药物经代谢之后,会影响其生物利用度,并导致其进入体循环的药量减少。许多药物都有显著的首关效应,如硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米等。这些药物的口服剂量需比注射剂量大,才能补偿首关效应的损失,以达到有效的血药浓度。

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