首关效应也被称为首关消除或第一关卡效应，其指的是药物在通过消化道或肝脏时经灭活代谢、成分减少的过程。
首关效应是药理学名词，其是医学、药学以及生物学等多学科交叉的学科，主要研究药物的化学、生物学以及物理学等方面的知识。首关效应从专业角度来看，指的是药物在口服之后，通过肠道进入门静脉系统，并在消化道或肝脏代谢后，部分药物被分化或转化成代谢产物，使药物生物利用度降低的现象。
这一现象主要由肝脏中的酶系统对药物进行代谢，消化道代谢量并不多。药物经代谢之后，会影响其生物利用度，并导致其进入体循环的药量减少。许多药物都有显著的首关效应，如硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米等。这些药物的口服剂量需比注射剂量大，才能补偿首关效应的损失，以达到有效的血药浓度。