2022-09-14 08:11:14
注射用奥美拉唑钠，化学名称为：5－甲氧基－2－{[4－甲氧基－2－吡啶基－甲基]－亚磺酰基}－1H－笨并咪唑钠－水合物。分子量：385.41。临床上适用于当口疗法不适用时替代治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食道性zouinger－EUion综合症。临床医师应对注射用奥美拉唑钠有一个正确、全面的认识并正确、规范、安全地使用该药。
1 药理作用
奥美拉唑为笨并咪唑类化全物，呈弱碱性，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被缩转换为活性物质，特异性地抑制胃壁细胞H，K－ATP(质子泵)系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。对胃蛋白酶也有抑制作用。
奥美拉唑对胆碱和组胺H受体无拮抗作用。
2 毒理研究
2．1遗传毒性 奥美拉唑鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。
2．2生殖毒性大鼠给予奥美拉唑13.8～138.0mg/kg/d(约人为剂量的35～345倍0，其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予奥美拉唑138mg/kg/d(约人为剂量的345倍)，怀孕家兔给予69mg/kg/d(约为人用剂量的172倍)，未发现奥美拉唑具有潜在致畸作用。家兔给予奥美拉唑6.9～69.1mg/kg/d(约为人用剂量的17―172倍)，可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性的升高。
2．3发育毒性 尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。
2．4致癌性大鼠连续24个月给予奥美拉唑1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/1g，d(以50kg人每日服用20mg计，约为人用剂量的4～352倍)，动物剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞瘤，其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠，其胃肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠，但此现象在正常大鼠中极少发生。
3 药代动力学
静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。Tl/200.5～1h，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。代谢完全，仅少数以原形排泄，约80％的代谢物经肾排出，部分(18％～23％)随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白集合率高，达95％左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可延长。
4 用量用法
一次40mg，每日1―2次。临用前必须用10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，溶解后加入生理盐水20ml静脉推注，或加入生理盐水100ml静脉滴注。禁止用专用溶剂以外的其它溶剂溶解。本品溶解和稀释后尽量在2h内使用，最长时间不得超过4h。注意如使用葡萄糖注射液稀释，溶液会变浑浊。静脉推注时间为2.5～4分钟。静脉滴注时间不得少于20分钟。
5 严重告知
禁用于奥美拉唑过敏者。慎用于孕妇、哺乳期妇女。肾功受损者不需调整剂量，肝功能受损者需酌情减量。会延长地西泮、华发林及笨妥英纳及其他经肝氧代谢药物的排除作用，如与本品合用，则上述药品应予减量，并小心检测疴隋，并加以追踪观察。
