一)直接作用于受体
许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合.结合后如果产生与递质相似的作用就称激动药.如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用相反却能妨碍递质与受体的结合从而阻断了冲动的传递产生与递质相反的作用就称为阻断药(blocker);对激动药而言可称拮抗药.
这类药物品种很多也较常用.由于胆碱受体分为M和N两型肾上腺素受体也有α和β两型.因此选择性地作用于不同型受体的激动药和阻断药也具有相应的分类. 〃二)影响递质
1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的药物较少且无临床应用价值仅作药理学研究的工具药.
2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解.因此抗胆碱酯酶药就能妨碍乙酰胆碱的水解提高其浓度产生效应.去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同它主要靠突触前膜的摄取因此现有的MAO抑制药或COMT抑制药并不能成为理想的外周拟肾上腺素药.
3.影响递质的转运和贮存药物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用.例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用虽然它们同时尚有直接与受体结合的作用.
药物也可通过影响递质在神经末
传出神经系统药物的基本作用和分类如下:一,胆碱受体激动药1,选择性M受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选.2,选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)二,胆碱受体阻断药1,M受体阻断药:阿托品(atropine),解除平滑挤挛,尤其是胃肠道.抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗,流涎症.验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗.(5—10mg中毒,过量致死,青光眼,前列腺肥大禁用)其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品),东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁,丙胺太林,贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)2,选择性M1受体阻断剂:哌仑西平,替仑西平(消化性溃疡)3,N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)三,胆碱酯酶抑制药和复活药1,易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动
一)直接作用于受体
许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合.结合后,如果产生与递质相似的作用,就称激动药.如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,从而阻断了冲动的传递,产生与递质相反的作用,就称为阻断药(blocker);对激动药而言,可称拮抗药.
这类药物品种很多,也较常用.由于胆碱受体分为M和N两型,肾上腺素受体也有α和β两型.因此,选择性地作用于不同型受体的激动药和阻断药也具有相应的分类.
(二)影响递质
1.影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的药物较少,且无临床应用价值,仅作药理学研究的工具药.
2.影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解.因此,抗胆碱酯酶药就能妨碍乙酰胆碱的水解,提高其浓度,产生效应.去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同,它主要靠突触前膜的摄取,因此现有的MAO抑制药或COMT抑制药并不能成为理想的外周拟肾上腺素药.
3.影响递质的转运和贮存药物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用.例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放,氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用,虽然它们同时尚有直接与受体结
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