商品名称：息宁
通用名称：卡左双多巴控释片
英文名称：Carbidopa and Levodopa CR Tablets

本品用于原发性帕金森氏病、脑炎后帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征(一氧化碳或锰中毒)、服用含吡多辛(维生素B6)的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森氏综合征的病人、对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化(“渐弱”现象)，峰剂量运动障碍，运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少“关”的时间。

本品主要成份为卡比多巴50毫克和左旋多巴200毫克。

控释片剂

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下列药物与本品同时使用时应谨慎服药：抗高血压药：服用某些降压药的患者，在同时服用左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂时可出现症状性体位性低血压。因此，开始服用本品治疗时，需调整降压药的剂量。抗抑郁药：三环类抗郁药与卡比多巴/左旋多巴制剂合用时，罕见诸如高血压和运动障碍等不良反应的报道。对服用单胺氧化酶抑制剂的患者，见禁忌。铁：研究表明，卡比多巴和/或左旋多巴与硫酸亚铁或葡萄糖酸亚铁同服，会降低其生物利用度。其它药物：多巴胺D2受体拮抗剂(如：酚噻嗪类，丁酰苯类和利培酮)和异烟肼可降低左旋多巴的疗效。有报道苯妥英和罂粟碱可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。服用这些药物的病人同时使用本品时，应仔细观察其是否有疗效降低。司来吉兰和卡比多巴/左旋多巴同时用药可能会产生严重的直立性低血压，单用卡比多巴/左旋多巴制剂则不会有此不良反应(见禁忌)。

在中至重度运动失调患者的临床对照试验中，本品未产生控释制剂特有的不良反应。最常见的不良反应是运动障碍(一种异常的不自主运动)。由于“开”时间(有时伴随运动障碍)取代了“关”时间(本品可减少该时间)，使用本品运动障碍发生率稍高于普通片。其它较常见的不良反应(2％以上)有:恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。较少出现的不良反应(1-2％)有:梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、虚弱、呕吐和厌食。临床研究和上市后报告的其它不良反应还有:全身性:胸痛，晕厥。心血管:心悸，体位性效应包括低血压发作。胃肠道:便秘，腹泻，消化不良，胃肠道疼痛，深色唾液。过敏症:血管(神经)性水肿，风疹，搔痒症。代谢:体重减轻。神经/精神系统:抗精神病药恶性综合征(见注意事项)，激动，焦虑，大脑反应性下降，感觉异常，定向力障碍，疲劳，头痛，锥体外系和运动障碍，跌倒，步态异常，肌痉挛，开-关现象，性欲增加，精神病发作包括妄想和类偏执狂观念作用。在药品上市应用中，罕见病人由于使用左旋多巴和/或多巴胺受体激动剂而出现病态性或强迫性赌博。呼吸系统:呼吸困难。皮肤:面部潮红，脱发，皮疹，深色汗。特殊感觉:视觉模糊。泌尿生殖系统:深色尿。左旋多巴或复方左旋多巴/卡比多巴制剂及本品的其它已报告过的或潜在的不良反应:心血管系统:心律不齐、高血压、静脉炎。胃肠道:口苦、流涎、吞咽困难、磨牙症、呃逆、胃肠道出血，腹胀、舌灼烧感，十二指肠溃疡发展。血液系统:白细胞减少症，溶血和非溶血性贫血，血小板减少症，粒细胞缺乏症。神经/精神系统:共济失调、麻木、手颤加剧、肌肉抽搐、睑痉挛、牙关紧闭，诱发潜伏的霍默氏(Homers)综合征，欣快感和痴呆，抑郁伴自杀倾向。皮肤:多汗。特殊感觉:复视、瞳孔放大，眼球转动危象。泌尿生殖系统:尿潴留、尿失禁、阴茎异常勃起。其它:体重增加，水肿，虚弱、衰弱、声音嘶哑、全身不适、热反射、刺激感、异常呼吸方式、抗精神病药恶性综合征、恶性黑色素瘤(见禁忌症)，Henoch-Schonlein氏紫癜。有惊厥发生，但与左旋多巴或复方卡比多巴/左旋多巴的关系尚未确定。实验室检查:已经报告的实验室检查有异常的是:肌酐，尿酸，碱性磷酸酶，SGOT(AST)，SGPT(ALT)，乳酸脱氢酶，胆红素、血尿素氮和Coombs试验。也有报道出现血红蛋白和血细胞比容减少，血糖和白细胞增加，菌尿和血尿。卡比多巴/左旋多巴复方制剂可造成测定酮尿的尿酮体试纸测试呈假阳性反应，即使煮沸尿标本仍会出现此反应。采用葡萄糖氧化酶法测定尿糖时可出现假阴性。

非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少两周，必须停止使用这些抑制剂。本品可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂(如盐酸司来吉兰)按厂家推荐的剂量联合使用。本品禁用于已知对此药的任何成份过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色素瘤病史的患者禁用本品。

正在接受左旋多巴单一治疗的患者，必须在停用左旋多巴至少8小时后，才可开始服用本品治疗(如果服用缓释的左旋多巴，至少应停药达12小时)。以前使用单一左旋多巴治疗的患者可能会出现运动障碍，因为卡比多巴使更多的左旋多巴进入脑内，因而生成更多的多巴胺。出现运动障碍时，应减少剂量。与左旋多巴一样，本品可能导致不自主运动和精神障碍。目前认为这是由于服用左旋多巴后增加了脑内多巴胺水平的结果。这时需要减少用量。应细致观察所有患者，以防发生伴有自杀倾向的抑郁。既往或当前有精神病史的患者，治疗时更应谨慎。有严重心血管疾病、肺部疾病、支气管哮喘。肾病、肝病、内分泌疾病、以及消化系统溃疡史或惊厥病史的患者应慎用本品。患有房性、结性或室性心律失常，近期有心肌梗塞史的患者应慎用本品。对这些患者，应进行心功能监测，尤其在初始服药和剂量调整时要严密监护。慢性广角型青光眼患者应慎用本品，治疗期间应很好地控制眼内压及注意眼内压的变化。突然停用抗帕金森氏病药物时，可出现抗精神病药恶性综合征症候群如：肌肉强直、体温升高、精神变化和血清肌酸磷酸激酶水平升高等。因此突然减少或停用复方卡比多巴/左旋多巴制剂时应对病人进行严密监护，尤其是接受抗精神病药物治疗的患者。本品不适用于治疗药源性锥体外系症状。长期治疗时，应对肝、造血系统。心血管系统及肾功能进行定期检查。黑色素瘤：流行病学研究显示，帕金森氏病人患黑色素瘤的风险高于一般人群(大约为2-6倍)。帕金森氏病人患黑色素瘤的高风险是否与疾病本身或其他因素如治疗药物有关，目前尚不清楚。鉴于上述原因，病人和处方者被建议在使用息宁治疗任何适应症时，需定期监测黑色素瘤的发生。事实上，定期的皮肤检查应该由具有专业资质的医生来进行(例如：皮肤科医生)。病理性赌博，性欲亢进和性欲增高，在接受多巴胺激动剂治疗的帕金森氏病人中已有报道。

30℃以下保存，避免光照和潮湿。

H20040278

Merck Sharp & Dohme(Italy) S.P.A.