商品名称：葆至能
通用名称：依折麦布辛伐他汀片
英文名称：Ezetimibe and Simvastatin Tablets

1.原发性高胆固醇血症：本品适用于原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症或混合性高脂血症患者饮食控制以外的辅助治疗。本品可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白 B（Apo B）、甘油三酯（TG）和非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）水平，并能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。 2.纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH） ：本品适用于降低 HoFH 患者的 TC 和 LDL-C 水平。 本品可作为其他降脂治疗（例如 LDL血浆分离置换法）的辅助疗法；或其他降脂治疗无效时用于降低 HoFH 患者的 TC 和 LDL-C 水平。

依折麦布10mg, 辛伐他汀10 mg或40mg 。

本品为白色或类白色片。

10片

依折麦布与辛伐他汀联合使用，未发现有临床意义的药代动力学相互作用。未进行本品的特殊药代动力学药物相互作用研究。在对12名健康成年男性进行的鸡尾酒研究中，依折麦布对一系列己知通过细胞色素P450代谢的探针药物（咖啡因，右美沙芬，甲苯磺丁脲，静脉注射咪达唑仑）无显著影响。这表明依折麦布既不是细胞色素P450同功酶的抑制剂也不是诱导剂，依折麦布也不可能影响通过这些酶代谢的药物代谢。在对12名健康成年男性受试者进行的研究中，辛伐他汀在80mg剂量时对探针细胞色素P450 CYP3A4底物咪达唑仑和乙琥红霉素的代谢没有影响。这表明辛伐他汀不是CYP3A4的抑制物，因此对由CYP3A4代谢的其他药物的血浆水平没有影响。尽管对代谢没有充分的了解，CYP3A4已经显示可以使HMG-CoA还原酶抑制剂的AUC增加。辛伐他汀酸的AUC增加的原因推测，部分是由于CYP3A4的抑制作用。辛伐他汀是CYP3A4的底物。CYP3A4的强抑制剂能升高HMG-CoA还原酶抑制活性物的血浆水平并能增加肌病的风险性。

在本品国外临床研究中，对大约12000名使用VYTORIN（或与VYTORIN等效的依折麦布与辛伐他汀联合使用）的患者进行了安全性评价。患者普遍对本品耐受性良好。 以下是服用本品患者（n=2404）报告的常见的（发生率>1/100，<1>1/1000，<1/100）以及发生率高于安慰剂组（N=1340）与药物相关的不良事件：各类检查：常见的：ALT和/或AST升高；血液CK升高。不常见的：血液胆红素升高；血液尿酸升高；γ-谷氨酰转肽酶升高；国际标准化比值升高；出现蛋白尿；体重下降。神经系统异常：不常见的：头晕；头痛。消化系统异常：不常见的：腹痛；腹部不适；上腹部疼痛；消化不良；肠胃气胀；恶心；呕吐。皮肤和皮下组织异常：不常见的：瘙痒；皮疹。肌肉骨骼和结缔组织方面的异常：不常见的：关节疼痛；肌肉痉挛；肌肉无力；肌肉与骨骼不适；颈部疼痛；肢体疼痛。全身性障碍和用药部位异常：不常见的：虚弱；疲劳；全身不适；外周性水肿。

1.对本品活性成份或任一成份过敏的患者。 2.活动性肝病，或原因不明的血清转氨酶持续升高的患者。

如同其他的HMG-CoA还原酶抑制剂，辛伐他汀偶可引起肌病，表现为肌痛、触痛或乏力，伴肌酸激酶（CK）水平超过正常值上限的10倍（10×ULN）；有时肌病可表现为横纹肌溶解症，并可伴有或不伴有继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭；罕有死亡发生。肌病的风险随血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂浓度的增高而加大。可预知的引起肌病的因素包括老龄（≥65岁），女性，未控制的甲状腺机能减退及肾功能不全。由于本品含有辛伐他汀，当本品与下述药物同时应用时会增加肌病/横纹肌溶解症的风险：CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）强抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素，HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮，特别是在服用较高剂量的本品时（见【药物相互作用】）。

遮光，密封保存。

国药准字J20130067

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