商品名称：易瑞沙
通用名称：吉非替尼片
英文名称：Iressa(GefitinibTablets)

适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

吉非替尼 Gefitinib 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺 分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90

褐色，圆形，薄膜衣片；一面印有“IRESSA250”。

0.25g

对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。 以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别： 影响吉非替尼的药物 已证明的相互作用 抑制CYP3A4的药物 在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。 升高胃pH值的药物 在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。 利福平 在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。 理论上可能有相互作用的药物 其他CYP3A4诱导剂 诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。 吉非替尼对其他药物的作用 已证明的相互作用 通过CYP2D6代谢的药物 在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。 理论上可能有相互作用的药物 华法林 虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改(见注意事项)。 长春瑞滨 在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。

最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1％。

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。

1.饮食宜清淡。 2.不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。 3.有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者、孕妇或在那个在接受其它治疗的患者，均应在医师指导下服用。 4.服药三天后症状未改善，或出现吐泻明显，并有其它严重症状时应去医院就诊。 5.按照用法用量服用，小儿、年老体虚者应在医师指导下服用。 6.长期服用应向医师咨询。 7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 8.本品性状发生改变时禁止使用。 9.儿童必须在成人监护下使用。 10.请将本品放在儿童不能接触的地方。 11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

密封，置阴凉处。

【批准文号】国药准字J20070047【进口许可证号】H20070165

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