一、性激素的生理作用

　　性激素只对一定的组织或细胞(称为靶组织或靶细胞)发挥特有的作用。人体的每一种组织、细胞，都可成为这种或那种激素的靶组织或靶细胞。而每一种激素，又可以选择一种或几种组织、细胞作为本激素的靶组织或靶细胞。如生长激素可以在骨骼、肌肉、结缔组织和内脏上发挥特有作用，使人体长得高大粗壮。但肌肉也充当了雄激素、甲状腺素的靶组织。激素的生理作用虽然非常复杂，但是可以归纳为五个方面：

　　第一，通过调节蛋白质、糖和脂肪等三大营养物质和水、盐等代谢，为生命活动供给能量，维持代谢的动态平衡。

　　第二，促进细胞的增殖与分化，影响细胞的衰老，确保各组织、各器官的正常生长、发育，以及细胞的更新与衰老。例如生长激素、甲状腺激素、性激素等都是促进生长发育的激素。

　　第三，促进生殖器官的发育成熟、生殖功能，以及性激素的分泌和调节，包括生卵、排卵、生精、受精、着床、妊娠及泌乳等一系列生殖过程。

　　第四，影响中枢神经系统和植物性神经系统的发育及其活动，与学习、记忆及行为的关系。

　　第五，与神经系统密切配合调节机体对环境的适应。

　　上述五方面的作用很难截然分开，而且不论哪一种作用，激素只是起着信使作用，传递某些生理过程的信息，对生理过程起着加速或减慢的作用，不能引起任何新的生理活动。

二、性激素的作用特点分析

　　性激素的高度专一性包括组织专一性和效应专一性。前者指激素作用于特定的靶细胞、靶组织、靶器官。后者指激素有选择地调节某一代谢过程的特定环节。例如，胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素都有升高血糖的作用，但胰高血糖素主要作用于肝细胞，通过促进肝糖原分解和加强糖异生作用，直接向血液输送葡萄糖;肾上腺素主要作用于骨骼肌细胞，促进肌糖原分解，间接补充血糖;糖皮质激素则主要通过刺激骨骼肌细胞，使蛋白质和氨基酸分解，以及促进肝细胞糖异生作用来补充血糖。激素的作用是从激素与受体结合开始的。靶细胞介导激素调节效应的专一性激素结合蛋白，称为激素受体。受体一般是糖蛋白，有些分布在靶细胞质膜表面，称为细胞表面受体;有些分布在细胞内部，称为细胞内受体，如甲状腺素受体。

　　极高的效率性激素与受体有很高的亲和力，因而性激素可在极低浓度水平与受体结合，引起调节效应。性激素在血液中的浓度很低，一般蛋白质激素的浓度为10-10-10-12mol/L，其他激素在10-6-10-9mol/L。而且激素是通过调节酶量与酶活发挥作用的，可以放大调节信号。激素效应的强度与激素和受体的复合物数量有关，所以保持适当的激素水平和受体数量是维持机体正常功能的必要条件。例如，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏，都可引起糖尿病。

　　多层次调控内分泌的调控是多层次的。下丘脑是内分泌系统的最高中枢，它通过分泌神经激素，即各种释放因子(RF)或释放抑制因子(RIF)来支配垂体的激素分泌，垂体又通过释放促激素控制甲状腺、肾上腺皮质、性腺、胰岛等的激素分泌。相关层次间是施控与受控的关系，但受控者也可以通过反馈机制反作用于施控者。如下丘脑分泌促甲状腺素释放因子(TRF)，刺激垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)，使甲状腺分泌甲状腺素。当血液中甲状腺素浓度升高到一定水平时，甲状腺素也可反馈抑制TRF和TSH的分泌。激素的作用不是孤立的。内分泌系统不仅有上下级之间控制与反馈的关系，在同一层次间往往是多种激素相互关联地发挥调节作用。激素之间的相互作用，有协同，也有拮抗。例如，在血糖调节中，胰高血糖素等使血糖升高，而胰岛素则使血糖下降。他们之间相互作用，使血糖稳定在正常水平。对某一生理过程实施正反调控的两类激素，保持着某种平衡，一旦被打破，将导致内分泌疾病。激素的合成与分泌是由神经系统统一调控的。

三、性激素的主要用途

　　用途

　　⒈补充女性激素分泌不足：卵巢发育不全或功能低下。

　　⒉绝经期综合征：适量补充雌激素，可反馈抑制和分泌，减轻症状。

　　⒊避孕：因大剂量雌激素可抑制FSH分泌，可达避孕作用。

　　⒋乳腺癌：用于绝经后5年以上晚期乳腺癌，不宜用于绝经期5年以内的患者，否则反而会促肿瘤生长。

　　⒌其他：雌激素能增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用治疗老年性骨质疏松。痤疮(粉刺)常为过多雄激素使皮脂腺分泌增多，引起堵塞继发感染而致，故可利用雌激素的抗雄激素作用治疗。雌激素尚有升高白细胞作用，可用于治疗放射线引起的白细胞降低症。对老年人有学习记忆增强作用和延缓阿尔茨海默病发展的作用。-

　　二孕激素类药

　　天然孕激素为黄体酮(孕酮)，体内含量极少，临床多用其人工合成品。主要有甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸羟孕酮等。炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇等。

　　应用

　　主要用于两方面：单独或与雌激素合用于避孕(见避孕药节);与雌激素合用于绝经期后替代治疗。

　　⒈先兆性及习惯性流产：主要利用孕激素的安胎作用，用于习惯性流产的效果不及先兆性流产。去甲基睾丸酮类有雄激素作用，会致女性胎儿男性化。

　　⒉功能性子宫出血：治疗因孕激素不足，子宫内膜发育不良而致的不规则剥脱，或者因雌激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子宫出血。

　　⒊闭经的诊断与治疗：孕激素被用于诊断雌激素分泌和了解子宫内膜对激素的反应性。给闭经妇女应用孕激素5～7天后，如果子宫内膜对内源性雌激素有反应，则发生撤退性出血。雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。

　　⒋原发性痛经：痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成PGF2α，后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体分泌，从而减轻痛经。

　　⒌子宫内膜异位症：大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。

　　⒍良性前列腺肥大和前列腺癌等：癌症反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌，治疗前列腺肥大和前列腺癌。作为治标措施用于转移性子宫内膜癌;醋酸甲地孕酮用作乳腺癌的二线治疗药。

　　不良反应

　　偶见恶心、呕吐及头痛或乳房胀痛;长期使用易发生阴道真菌感染。19-去甲基睾丸酮类因在肝中代谢慢，大剂量使用可致肝功能障碍。

　　三抗雌激素类药

　　他莫昔芬(三苯氧胺)

　　为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。

　　雷洛昔芬

　　为选择性雌激素受体调制剂，主要用于抗骨质疏松。

　　氯米芬(克罗米酚)

　　可在腺垂体水平竞争雌激素与受体的结合，阻止正常的负反馈调制，促进GnRH和腺垂体促性腺激素分泌，刺激卵巢使之增大，分泌雌激素，诱发排卵。可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等，也用于乳房纤维束性疾病和晚期乳癌。

四、性激素检查的主要内容

　　一、 睾酮(T)：女性体内睾酮50%由外周雄烯二酮转化而来，肾上腺皮质分泌的约25%，仅25%来自卵巢。主要功能是促进阴蒂、阴唇和阴阜的发育。对雌激素有拮抗作用，对全身代谢有一定影响。女性血T正常浓度为0.7～3.1nmol/L。血T值高，叫高睾酮血症，可引起不孕。患多囊卵巢综合征时，血T值也增高。根据临床表现，必要时再测定其他激素。

　　二、 雌二醇(E2)：由卵巢的卵泡分泌，主要功能是促使子宫内膜转变为增殖期和促进女性第二性征的发育。血E2的浓度在排卵前期为48～521皮摩尔/升，排卵期为70～1835皮摩尔/升，排卵后期为272～793皮摩尔/升，低值见于卵巢功能低下、卵巢早衰、席汉氏综合征。

　　三、孕酮(P)：由卵巢的黄体分泌，主要功能是促使子宫内膜从增殖期转变为分泌期。血P浓度在排卵前为0～4.8nmol/L，排卵后期为7.6～97.6nmol/L，排卵后期血P低值，见于黄体功能不全、排卵型功能失调性子宫出血等。

　　四、 促黄体生成素(LH)：垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白激素，主要是促使排卵，在FSH的协同作用下，形成黄体并分泌孕激素。血LH的浓度，在排卵前期为2～15mIU/ml，排卵期为30～100mIU/ml，排卵后期为4～10mIU/ml。一般在非排卵期的正常值是5～25mIU/ml。低于5mIU/ml提示促性腺激素功能不足，见于席汉氏综合征，高FSH如再加高LH，则卵巢功能衰竭已十分肯定，不必再作其他检查。LH/FSH≥3则是诊断多囊卵巢综合征的依据之一。

　　五、 催乳素(PRL)：由垂体前叶嗜酸性细胞之一的泌乳滋养细胞分泌，是一种单纯的蛋白质激素，主要功能是促进乳腺的增生、乳汁的生成和排乳。在非哺乳期，血PRL正常值为0.08～0.92nmol/L。高于1.0nmol/L即为高催乳素血症，过多的催乳素可抑制FSH及LH的分泌，抑制卵巢功能，抑制排卵。

　　六、 促卵泡生成激素(FSH)：垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白激素，其主要功能是促进卵巢的卵泡发育和成熟。血FSH的浓度，在排卵前期为1.5～10mIU/ml，排卵期为8～20mIU/ml，排卵后期为2～10mIU/ml。一般以5～40mIU/ml作为正常值。FSH值低见于雌孕激素治疗期间、席汉氏综合征等。FSH高见于卵巢早衰、卵巢不敏感综合征、原发性闭经等。