商品名称：尤佳
通用名称：阿托伐他汀钙胶囊
英文名称：Atorvastatin Calcium Capsules

1.本品用于原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高﹑低密度脂蛋白胆固醇升高﹑载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 2.在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒或粉末。

10mg*14粒

1.在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素包括红霉素，咪唑类抗真菌药，HIV蛋白酶抑制剂或盐酸。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。在这些药与阿托伐他汀必须合用的情况下，应当仔细考虑联合治疗的获益与风险。当患者正在接受可增加阿托伐他汀血浆浓度的药物治疗时，建议从较低剂量开始阿托伐他汀治疗。合用环孢菌素，克拉霉素和依曲康唑时，应当考虑降低阿托伐他汀的最大剂量，同时建议对这些患者进行适当的临床检测。（见【注意事项】）。 2.细胞色素P450 3A4抑制剂：阿托伐他汀经细胞色素P450 3A4代谢，本品与细胞色素P450 3A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和咪唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物相互作用。合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加，所以，当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意（见【注意事项】）。 3.载体抑制剂：阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。阿托伐他汀10 mg与环孢菌素5.2 mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的暴露增加7.7倍。在阿托伐他汀与环孢菌素必须合用的情况下，阿托伐他汀的剂量不应该超过10 mg。 4.红霉素、克拉霉素：红霉素和克拉霉素是已知的细胞色素P450 3A4的抑制剂。阿托伐他汀80 mg每日1次与红霉素(500 mg QID)合用可使阿托伐他汀的全部活性暴露增加33%。阿托伐他汀10 mg/日与红霉素(500 mg BID)合用可使阿托伐他汀的暴露增加3.4倍。在阿托伐他汀与克拉霉素必须合用的情况下，建议服用较低的阿托伐他汀维持剂量。对于服用超过40 mg剂量的患者，建议进行适当的临床监测。 5.伊曲康唑：阿托伐他汀20 mg至40 mg与依曲康唑200 mg/日合用，可使阿托伐他汀的暴露增加1.5-2.3倍。在阿托伐他汀与依曲康唑必须合用的情况下，建议服用较低的阿托伐他汀维持剂量。对于服用超过40 mg剂量的患者，建议进行适当的临床监测。 6.蛋白酶抑制剂：蛋白酶抑制剂为已知的细胞色素P450 3A4抑制剂，与阿托伐他汀合用时，增加其血药浓度。 7.盐酸地尔硫卓：阿托伐他汀40 mg与地尔硫卓240 mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加51%。在开始地尔硫治疗或其剂量调整后，建议对这些患者进行适当的临床监测。 8.单独使用依哲麦布治疗与肌病的发生相关。因此，依哲麦布与阿托伐他汀联合使用时可能增加肌病的危险性。 9.柚子汁：包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成分，可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄入240 mL柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性对羟基代谢物AUC降低20.4%。但是，摄入大量柚子汁（每天饮用超过1.2 升，连续5天）可使阿托伐他汀和HMG-CoA还原酶抑制剂活性（ 阿托伐他汀和代谢物）的AUC分别增加2.5倍和1.3倍。所以，建议服用阿托伐他汀患者不应同时摄入大量柚子汁。 10.细胞色素P450 3A4诱导剂：细胞色素P450 3A4诱导剂(如依非韦伦、利福平、贯叶连翘)联合应用，可以使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制（ 诱导肝细胞细胞色素P450 3A4 和抑制肝细胞摄取载体OATP1B1），因为在利福平给药后延迟阿托伐他汀的给药与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关， 因此建议阿托伐他汀与利福平同时给药。 11.维拉帕米和胺碘酮：尚未进行与维拉帕米和胺碘酮的药物相互作用研究。维拉帕米和胺碘酮已知均可抑制CYP 3A4活性，与阿托伐他汀合用可使阿托伐他汀的暴露增加。 12.其他联合治疗： (1)吉非贝齐/纤维酸衍生物：单独应用贝特类药物有时与肌病的发生有关。阿托伐他汀与纤维酸衍生物合用， 发生肌病的危险性可能增加（ 见【注意事项】）。与吉非贝齐600 mg BID合用可使阿托伐他汀的暴露增加24%。 (2)地高辛：本品10 mg与多个剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品80 mg/日与地高辛联合用药时，地高辛浓度增加约20％。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制。同时服用地高辛的患者应予以适当临床监测。 (3)口服避孕药：本品与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。 (4)考来替泊(消胆胺)：考来替泊与本品合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25％。但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。 (5)抗酸剂：本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35％ ；但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。 (6)华法林：本品与华法林合用，凝血酶原时间在最初几天内轻度下降，15天后恢复正常。即便如此，服用华法林的患者加服本品时应严密监测。 (7)氨替比林：本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。 (8)西咪替丁：有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。 (9)氨氯地平：在健康受试者中进行的药物相互作用研究中，阿托伐他汀80 mg和氨氯地平10 mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加18%。 (10)其它：本品与降压药物或降糖药物合用的临床研究中，未发现有临床意义的药物相互作用。

1.本品最常见的不良反应为便秘﹑胃肠胀气﹑消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。根据临床研究的数据和上市后广泛经验，阿托伐他汀钙的不良事件如下述：按照惯例，不良事件的估计频率排序为:常见（≥1/100，＜1/10）;不常见（≥1/1000，＜1/100）;罕见（≥1/10000，＜1/1000）;非常罕见（＜1/10000）。 (1)胃肠道异常常见:便秘，胃肠胀气，消化不良，恶心，腹泻。不常见:厌食，呕吐。 (2)血液和淋巴系统异常不常见:血小板减少症。 (3)免疫系统异常:常见:变态反应。非常罕见:过敏反应。 (4)内分泌紊乱:不常见:脱发，高糖血症，低糖血症，胰腺炎。 (5)精神:常见:失眠。不常见:健忘症。神经系统异常:常见:头痛，头晕，感觉异常，感觉迟钝。不常见:外周神经病。 (6)肝-胆异常:罕见:肝炎，胆汁淤积性黄疸。 (7)皮肤/四肢:常见:皮疹，瘙痒。不常见:风疹。非常罕见:血管神经性水肿，大疱性皮疹（包括多形性红斑﹑Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症）(8)耳-迷路异常:不常见:耳鸣。 (9)骨骼肌肉异常:常见:肌痛，关节痛。不常见:肌病。罕见:肌炎，横纹肌溶解症。 (10)生殖系统异常:不常见:阳痿。 (11)一般异常:常见:衰弱，胸痛，背痛，外周水肿。不常见:不适，体重增加。 2.研究:与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相同，曾报道服用本品的患者出现血清转氨酶升高，不过这些改变通常是轻微﹑一过性的，并不需要中断治疗。在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高（＞正常上限3倍）的发生率为0.8%。所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。与其它临床试验中的HMG-CoA还原酶抑制剂相似，服用本品的患者中有 3..%的病人出现血清磷酸肌酸激酶（CPK）升高大于正常上限3倍。服用本品的患者中有0.4%的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限10倍。

1.对本品所含的任何成份过敏者禁用。 2.活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用阿伐他汀钙片时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用阿伐他汀钙片还应定期监测肝功能试验。 2.在阿伐他汀钙片治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用阿伐他汀钙片。 3.应用阿伐他汀钙片时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 4.肾功能不全时应减少阿伐他汀钙片剂量。 5.阿伐他汀钙片宜与饮食共进，以利吸收。 6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

国药准字H20051984

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