卡理稳盐酸贝凡洛尔片是第四代洛尔类降压药吗？

　　洛尔类降压药是高血压治疗的一线用药之一。因为兼具改善心率的作用,也常用于冠心病、心律失常、心绞痛、心衰等心血管疾病的治疗。

　　其中,卡理稳盐酸贝凡洛尔片相较于其他的洛尔药,作用靶点更多,也更精准了。因而,它也被称为第四代的洛尔类药物。它与其他的洛尔有什么区别呢?接下来我们详细分析一下。

　　洛尔类降压药:“踩刹车”来降压

　　β受体,是掌管肾上腺素、去甲肾上腺素这类刺激素的受体。当肾上腺素飙升,人就会心跳加速、身体各部分(如心脏、肌肉、血管等)也会有所变化。

　　不同受体因为分布位置不同,作用也不同。比如β1受体主要分布在心脏,可以理解为是身体的油门,当它受刺激时会导致心跳加快、血压升高;而β2分布在平滑肌上(包括血管平滑肌、支气管平滑肌等),受刺激后会舒张血管。

　　而洛尔类降压药正是通过阻断β1受体,给身体踩住刹车,来减慢心率、降低血压。但是有些洛尔对β2受体的阻滞作用也比较大,所以容易引起哮喘、内分泌代谢异常以及男性性功能障碍等方面的问题。

　　四代洛尔的进化史

　　虽然作用机制差不多,不过前几代的洛尔设计稍微有点“简单粗暴”。

　　第一代:非选择性β1、β2受体阻滞剂,副作用较大

　　第一代洛尔类降压药是非选择性β1、β2受体阻滞剂。代表药物有普萘洛尔、噻吗洛尔等。

　　它的作用机制可以这么理解:它在阻断β1受体(也就是踩了刹车)的同时,又“误伤”了β2受体,带来的直接结果就是引起血管收缩,因为β2分布在支气管、血管、消化管等地方,所以容易引起哮喘、男性性功能障碍、血糖血脂尿酸水平也会受影响。

　　第二代:高选择性β1阻断,对性功能有影响

　　第二代洛尔的代表药物有美托洛尔、比索洛尔。

　　好了,第一代因为“误伤”β2受体带来这么多副作用是吧,那我就减少“误伤率”,专心阻断β1受体就好啦。

　　那么,问题来了。Β1受体主要分布在心脏,对β1受体用力过猛的话,心脏受不了呀。所以,美托洛尔、比索洛尔容易引起心动过缓。除此之外,相关临床研究显示,美托洛尔对男性性功能有一定影响(ED发生率高达79.41%),同时也会影响血糖、血脂水平。

　　第三代:非选择性阻断β1受体,部分阻断α1受体

　　第三代洛尔的代表药物有阿罗洛尔、拉贝洛尔。

　　第二代对β1受体阻滞过强也不行是吧,第三代又进行了优化,加入了α1受体阻断作用。阻断α1受体最大的好处是可以扩张血管,也能辅助降压。

　　不过问题是,第三代是非选择性阻断β1、β2受体,又回到了第一代“无差别攻击”的问题了。所以,使用上还不是那么完美,仍存在类似的副作用。

　　第四代洛尔药:选择性α1β1受体阻断剂,使用性更高

　　第四代洛尔主要是卡理稳盐酸贝凡洛尔片。

　　相比前三代在设计上多少都有点不完美的地方,卡理稳盐酸贝凡洛尔片在作用机制上有了新的突破。

　　“误伤”β2受体会引发一系列副作用是吧,那我就提升靶点的精准性,选择性阻断β1受体;阻断α1受体能增强降压效果是吧,那我就加上。

　　所以,总的来说,对比前三代,卡理稳盐酸贝凡洛尔片降压效果提升了,主要体现在这些方面:

　　1. 降压、降心率更平稳

　　卡理稳盐酸贝凡洛尔片阻断β1受体,可以降低交感神经兴奋性、降低过快的心率,从而起到降压作用。同时,还可以阻断α1受体来扩张血管,降低外周血管阻力,进一步降低血压。

　　2. 不影响男性性功能

　　这得益于卡理稳盐酸贝凡洛尔片对α1受体的阻断作用——可以扩张血管,舒张静脉及小动脉,还可以减少阴茎海绵体血管收缩,保证海绵体的正常供血,因而不会影响性功能。

　　3. 不影响血糖、血脂、尿酸的代谢

　　前三代的洛尔或多或少都会对血糖、血脂、尿酸这三个内分泌指标有一定影响。同样归功于α1的阻滞作用,卡理稳几乎不影响这些指标水平。

　　小结

　　洛尔类药物自20世纪60年代面世以来,经过了四代的升级迭代,有效性和可靠性皆有所提升。目前卡理稳盐酸贝凡洛尔片属于第四代洛尔类降压药,降压降心率更稳定,同时规避了传统洛尔类降压药的副作用,比如引起心动过缓和影响性功能的负面问题。