我们知道,药物在人体肝脏内代谢,又被称之为“解毒”过程,这一过程与肝药物酶活性有关。当人服用肝药酶抑制剂后,可直接抑制肝脏细胞药物代谢酶,使药物在人体内蓄积,半衰期延长,药物可以长期维持在一定的血药浓度,从而发挥一定的疗效。尽管肝药酶抑制剂可以延长药物的作用时间,但同时也增加了未知的不良反应发生的危险性。
生活中能接触到的肝药酶抑制剂包括:异烟肼(抗结核药)、抑制胃酸药(西咪替丁)、糖皮质激素(保泰松)、降低尿酸的药物(别嘌呤醇)、抗生素(酮康唑、甲硝唑、环丙沙星、氯霉素)等 。我在这里举了一些比较常见的例子,其他的药物是否可以抑制肝脏药物代谢酶,还得看药品说明书。
时下正值感冒的高发季节,我举一个例子,就能明白肝药酶的临床意义。感冒时为什么不能同时服用罗红霉素和成分中含有氨茶碱的药物呢?
罗红霉素是一种抗菌药物,属于大环内酯类,是一种肝药物酶抑制剂;而氨茶碱应用十分广泛,能够有效缓解咳嗽、咳痰、喘息等症状,它主要在肝脏内代谢,极易受抑制肝药酶活性的药物影响,此两种药物合用,能够使氨茶碱在肝脏内代谢缓慢,显著提高氨茶碱的血药浓度,引起氨茶碱中毒,轻则可导致心动过速、心慌,重则休克、心脏骤停。
合理的抑制肝药酶,可以产生有利的影响。如环孢素A与钙通道阻滞剂中的地尔硫卓、维拉帕米合用可增加环孢素A的血药浓度,减少了环孢素A的用量,从而降低患者的用药开支。若使用不当,可以造成严重的治疗后果,如酮康唑、红霉素能抑制特非那丁的代谢,增加特非那丁的血药浓度,从而引起严重的心律失常。因此,联合用药时,一定要慎重。