肿瘤进口靶向药物有什么 肿瘤进口靶向药物有几个药物层次

发布时间:2017-07-04 16:59:14

一、药物靶向的层次有哪些

  根据标靶的不同,药物靶向可分为几个层次:

  靶向药物1、组织器官水平

  使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内,从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点,如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度,显著改善肿瘤化疗的效果。

  靶向药物2、细胞水平

  利用病变细胞表面的某些特定受体,在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等),使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤,而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。

  靶向药物3、亚细胞水平

  很多药物(如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物)需要进入细胞内部,或者在特定细胞器(如线粒体、细胞核)内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究较多的靶向组件。

二、药物靶向的机理是什么

  1、被动靶向

  被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。

  靶向药物2、主动靶向

  主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。

  靶向药物3、物理靶向

  利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。

三、肿瘤靶向治疗药物有哪些

  美罗华主要用于治疗非何杰金氏淋巴瘤,进入人体后可与CD20特异性结合导致B细胞溶解,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,并提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。给30位CD20阳性的淋巴瘤病人应用美罗华治疗,有效率为43%。和CHOP并用,有效率可达90%以上,并且不引起骨髓抑制,只有轻微的生物治疗反应。

  赫赛汀此药是信号转导抑制剂的代表性药物,用于治疗乳腺癌。过去医生对乳腺癌术后是否很快复发转移的判断主要依据肿块大小和生长部位,但却常发生判断错误。研究发现人类表皮生长因子-2基因(HER-2)不只是一个生长因子受体,而且是一个网络受体,在相当一部分的恶性肿瘤细胞转化上起了关键性的作用。应用赫赛汀治疗30位晚期乳腺癌病人,疗效满意,特别是将其与传统化疗药联用,使部分原来应用化疗无效的病人获得缓解。

  表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂此药是一种糖蛋白的跨膜受体,现在已知EGFR在结、直肠癌,头颈部鳞癌,胰腺癌,肺癌,乳腺癌等很多肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面起了极重要的作用,它的过度表达常与预后差、转移快、生存短等相关。EGFR抑制剂可能是通过促凋亡、抗血管生成、抗分化增殖和抗细胞迁移等而实现抗癌作用的。

  身体是革命的本钱。所以我们一定要好好的爱惜我们的身体。有些人常常忙于工作而疏忽自己的身体健康,要知道为了忙工作得到你想要的一切,最后却没有命去享受,那是没有意义的。有一个健康的身体才是前提。希望大家可以爱惜和照顾好自己的身体,一旦发现身体出现问题后要及时就医治疗。

四、什么是靶向治疗

  一: 什么是靶向治疗?

  1: 传统的药物治疗,即化疗,有时“敌我不分,靶点瞄得不准”,就像“集束炸弹”,在杀伤癌细胞的同时,对正常组织也有一定损伤,有时引起一些较严重的副作用。

  2: 靶向治疗,是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点,来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡。

  3: 分子靶向药物治疗是近年新兴的一种治疗手段,因其具有高度选择性地杀死肿瘤细胞而不杀伤或仅很少损伤正常细胞的特点,安全性和耐受性较好、毒副作用相对较小,不少患者都视其为治疗肺癌的一线生机。然而,恰恰由于靶向治疗是为攻击特异性靶分子而设计,所以须找到合适靶点才能发挥其疗效,而能否在个体患者身上找到合适的“靶”以及能否在采用后控制肿瘤的生长,都是因人而异、因靶而异的。

  二: 哪类患者适合靶向治疗?

  1: 大量研究和医疗实践表明,只有部分癌症患者适合进行靶向治疗。患者在进行靶向治疗前,一般都要进行分子靶点的检测。

  2: 对于许多分子靶向药物而言,如果没有找出明确的分子靶点,使用靶向药物一般没有用处,不仅浪费钱而且耽误治疗。

  3: “临床条件不同的患者,分子靶向药物治疗的疗效不一样。非小细胞肺癌个体化治疗方案的确定,依赖于基因突变检测的结果,这样靶向药物才能找到合适的靶点并充分发挥疗效。”专家说,研究发现,女性、腺癌、不吸烟、亚洲非小细胞肺癌患者EGFR基因突变率很高,尤其亚裔患者EGFR基因突变发生率为30%至40%,高于欧洲患者的10%至15%。因对酪氨酸激酶抑制剂高度敏感,这些晚期非小细胞肺癌患者可在确诊初期就选用特异靶向药物治疗,以最大限度提高治疗效果。

  三: 靶向治疗可作为惟一治疗手段吗?

  1: 值得注意的是,许多靶向药物要与传统的化疗药物联合使用,才能发挥最佳疗效。但部分癌症患者也可以单用靶向药物治疗,而不必先进行毒副反应较明显的化疗。

  2: 目前已经开发的靶向药物中,少数靶向药物疗效突出,但多数药物的单用有效率基本都在10%~15%左右,对患者生存期的延长也有限。

  四: 为了提高靶向药物的治

  效果,目前临床上常常将靶向药物与化疗药物或内分泌药物联合使用。另外,为了阻断不同的传导通路,将多种靶向药物联合使用也是目前的研究热点。

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