分子靶向药物的副作用有什么 有哪些靶向治疗药物呢

发布时间:2017-07-05 07:28:32

一、分子靶向药物的单靶点抑制剂是什么意思

  单靶点抑制剂

  分子靶向药物目前尚无统一的分类方法,在治疗剂量下,仅作用于单个靶点的药物称单靶点抑制剂。

  分子靶向药物BCr-Abl抑制剂

  1.伊马替尼

  伊马替尼为2-苯基氨基嘧啶类化合物,是一种特异性很强的酪氨酸激酶抑制剂,1992年人工合成,2001年通过FDA批准,开创了通过抑制肿瘤细胞增殖的信号转导通路达到抗肿瘤的新途径。

  【药动学】口服吸收迅速,常用胶囊剂的生物利用度可达98%。在25-1000mg剂量范围内,其平均曲线下面积(AUC)与剂量成正比关系。高脂饮食可以使本药吸收率轻微降低。血浆蛋白结合率约为95%,绝大多数是与清蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg,但红细胞内分布比率较低。消除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内药物排泄量81%。

  【药理作用】伊马替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖并诱导其凋亡。此外,还可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

  【临床应用】临床主要用于慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或干扰素α耐药的慢性期患者,不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤患者。

  【不良反应】不良反应轻到中度,主要有恶心、呕吐腹泻、肌肉痉挛、水肿,头痛,头晕等。

二、分子靶向药物的多靶点抑制剂是什么意思

  多靶点抑制剂 

  相对于单靶点抑制剂,在治疗剂量下,同时作用于多个靶点的药物称多靶点抑制剂。

  例:舒尼替尼

  【药动学】口服给药后6-12小时达到Cmax,舒尼替尼及其主要活性代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%,消除半衰期分别为40-60小时和80-110小时。主要通过粪便(61%)和肾脏(16%)排泄,总清除率为34-62L/h。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度(62.9-101ng/ml)。

  【药理作用】舒尼替尼及其体内代谢产物为小分子多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,是多靶点抑制剂,可抑制血小板衍生生长因子受体-α/β(PDGFR-α/β、血管内皮生长因子受体-1/2/3(VEGFR-1/2/3)、干细胞因子受体(KIT)、FmS样酪氨酸激酶-3(FLT-3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞源性神经营养因子受体(RET)。通过抑制PDGFR、RET或KIT等靶点介导的肿瘤细胞生长以及PDGFR-β和VEGFR-2依赖的肿瘤血管新生作用产生抗肿瘤作用。

  【临床应用】临床适用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)、无法手术的晚期肾细胞癌(RCC)、转移性肾细胞癌(MRCC)和晚期胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)。

  【不良反应】严重不良反应有肝毒性、左心室功能障碍、Q-T间期延长、出血、高血压、甲状腺功能障碍、肾上腺功能损伤、静脉血栓。常见不良反应有疲劳乏力、腹泻、恶心、呕吐、便秘、皮疹、头痛、关节四肢疼痛和咳嗽等。

  【药物相互作用】CYP3A4强抑制剂可增加舒尼替尼的血浆浓度;CYP3A4诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。

三、分子靶向药物的副作用是什么呢

  一、分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性),抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。

  二、药物的副作用

  分子靶向治疗的药物也有一定的毒副作用。常见的分子靶向治疗药物的不良反应如下:

  ⒈易瑞沙:腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮等;

  ⒉特罗凯:腹泻、皮疹、肝毒性等;

  ⒊格列卫:下肢水肿、皮疹、消化不良;

  ⒋索拉非尼:手足综合征、疲乏、腹泻、皮疹、高血压、脱发等;

  ⒌美罗华:发热、寒战、恶心、头疼、乏力等;

  ⒍西妥昔单抗:皮疹、疲倦、腹泻、恶心、肺毒性、发热等;

  ⒎贝伐单抗:胃肠道穿孔、出血、高血压、肾病综合征、充血性心衰等;

  ⒏恩度:心脏毒性、腹泻、肝功能异常、皮疹等。

  三、结论

  进入二十一世纪后的抗肿瘤药物研发战略是在继续深入发展细胞毒性药物的基础上同时逐渐引入分子靶向性药物的开发。迄今为止,很多靶向药物已经在临床起了极其重要甚至是奇迹般的作用。有些已经按照循证医学的原则进入了国际肿瘤学界公认的标准治疗方案和规范。更多、更有希望的药物也在快马加鞭地研制和早期临床试验中。希望不久的将来,随着对人类基因组学中功能性基因组和支配肿瘤的基因组的深入了解并结合高新技术如高通量药物筛选等手段的有效运用,肿瘤的治疗必将跨入一个全新的时代。

  分子靶向药物可能你们听起来解释还是很难理解的,但是我们只要知道这是用来干什么的就好,这都是无关紧要的,那么小编在这里希望你们能够了解多一点生活中的东西,我们可以帮助别人,说不定有一天也帮助到自己,那么小编在这里就给各位介绍这么多啦!

四、靶向治疗药物是什么

  对于普通药物而言,通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位。这是制约药物疗效,并导致药物毒副作用的根本原因。获取具有像导弹一样精准靶向能力的药物是人类的一个梦想,也是药物开发的终极目标。

  靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。

  利用病变细胞表面的某些特定受体,在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等),使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤,而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。

  随着现代医学的不断进步,人们已经能够攻克大部分的疑难杂症,有些疾病的攻克靠的就是靶向治疗药物这种针对疾病的根本特征而制作的特效药,所以,我们对于靶向治疗药物应该有一个最好的认识,希望大家能够详细了解以上的内容。

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