分子靶向药物是什么_分子靶向药物的具体副作用是什么

发布时间:2017-07-13 11:23:38

一、什么是分子靶向药物

  分子靶向药物,很多朋友可能是第一次听到这种东西,那么你们对于这些东西了解多少呢?小编在这里就想给各位介绍一下关于分子靶向药物的一些基本情况的介绍,不知道你们了解多少了!但是希望你们是能够真正的了解到一些有用的信息,那么你们有需要了解的朋友就和小编在这里一起具体的来看看一些情况吧!

  分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性),抑制肿瘤细胞的生长增殖,最后使其死亡。分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。

  分子靶向药物主要针对恶性肿瘤病理生理发生、发展的关键靶点进行治疗干预,一些分子靶向药物在相应的肿瘤治疗中已经表现出较佳疗效。尽管分子靶向药物对其所针对的肿瘤宥较为突出的疗效,并且耐受性好、毒性反应较轻,但一般认为在相当长的时间内还不能完全取代传统的细胞毒类抗肿瘤药物,更常见的情况是两者联合应用。肿瘤细胞携带的药靶分子在治疗前、后的表达和突变状况往往决定分子靶向药物的疗效和疾病预后,对该类药物的个体化治疗提出了更高的要求。

二、分子靶向药物的副作用是什么

  药物的副作用

  分子靶向治疗的药物也有一定的毒副作用。常见的分子靶向治疗药物的不良反应如下:

  ⒈易瑞沙:腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮等;

  ⒉特罗凯:腹泻、皮疹、肝毒性等;

  ⒊格列卫:下肢水肿、皮疹、消化不良;

  ⒋索拉非尼:手足综合征、疲乏、腹泻、皮疹、高血压、脱发等;

  ⒌美罗华:发热、寒战、恶心、头疼、乏力等;

  ⒍西妥昔单抗:皮疹、疲倦、腹泻、恶心、肺毒性、发热等;

  ⒎贝伐单抗:胃肠道穿孔、出血、高血压、肾病综合征、充血性心衰等;

  ⒏恩度:心脏毒性、腹泻、肝功能异常、皮疹等。  

  进入二十一世纪后的抗肿瘤药物研发战略是在继续深入发展细胞毒性药物的基础上同时逐渐引入分子靶向性药物的开发。迄今为止,很多靶向药物已经在临床起了极其重要甚至是奇迹般的作用。有些已经按照循证医学的原则进入了国际肿瘤学界公认的标准治疗方案和规范。更多、更有希望的药物也在快马加鞭地研制和早期临床试验中。希望不久的将来,随着对人类基因组学中功能性基因组和支配肿瘤的基因组的深入了解并结合高新技术如高通量药物筛选等手段的有效运用,肿瘤的治疗必将跨入一个全新的时代。

  分子靶向药物可能你们听起来解释还是很难理解的,但是我们只要知道这是用来干什么的就好,这都是无关紧要的,那么小编在这里希望你们能够了解多一点生活中的东西,我们可以帮助别人,说不定有一天也帮助到自己,那么小编在这里就给各位介绍这么多啦!

三、分子靶向药物里的单靶点抑制剂是什么意思

  分子靶向药物目前尚无统一的分类方法,在治疗剂量下,仅作用于单个靶点的药物称单靶点抑制剂。

  分子靶向药物BCr-Abl抑制剂

  1.伊马替尼

  伊马替尼为2-苯基氨基嘧啶类化合物,是一种特异性很强的酪氨酸激酶抑制剂,1992年人工合成,2001年通过FDA批准,开创了通过抑制肿瘤细胞增殖的信号转导通路达到抗肿瘤的新途径。

  【药动学】口服吸收迅速,常用胶囊剂的生物利用度可达98%。在25-1000mg剂量范围内,其平均曲线下面积(AUC)与剂量成正比关系。高脂饮食可以使本药吸收率轻微降低。血浆蛋白结合率约为95%,绝大多数是与清蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg,但红细胞内分布比率较低。消除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内药物排泄量81%。

  【药理作用】伊马替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖并诱导其凋亡。此外,还可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

  【临床应用】临床主要用于慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或干扰素α耐药的慢性期患者,不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤患者。

  【不良反应】不良反应轻到中度,主要有恶心、呕吐腹泻、肌肉痉挛、水肿,头痛,头晕等。

四、分子靶向药物里的表皮生长因子抑制剂是什么意思

  1.吉非替尼

  吉非替尼为苯胺喹唑啉衍生物,是一种选择性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制药。

  【药动学】口服后3-7小时可达血药峰浓度。蛋白结合率约为90%,稳态时分布容积为1400L。主要在肝内代谢,占CYP3A4酶活性相关,有5种代谢产物,仅氧-去甲基吉非替尼化合物具有药理活性。单次口服后10日90%主要随粪便排泄,随尿排泄者不足4%,消除半衰期为6-49小时。

  【药理作用】选择性酪氨酸激酶抑制剂,竞争性结合EGFR,阻断表皮生长因子(EGF)与EGFR的结台,阻断由EGFR介导的下游信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞增殖,诱导分化,促进细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成,增强放化疗疗效。

  【临床应用】适用于既往接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,主要用于铂类和多西他赛疗效不佳的非小细胞肺癌而与铂类和多西他赛联用,并不能提高疗效。

  【不良反应】最常见的药物不良反应为胃肠道和皮肤反应,如腹泻、呕吐、皮疹瘙痒,罕见过敏反应如荨麻疹,一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。不到1%的患者出现间质性肺炎角膜侵蚀等。

  2.埃克替尼

  埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其他激酶均没有抑制作用。口服吸收迅速,达峰时间在0.5-4小时,主要通过肝脏细胞色素P450酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢。适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移件非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。常见不良反应有皮疹(39.5%)、腹泻(18.5%)和氨基转移酶升高(8.0%)。

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